Los activadores de CYP11B1 constituyen un grupo diverso de sustancias químicas que modulan la esteroidogénesis suprarrenal dirigiéndose directa o indirectamente a la enzima CYP11B1. Los activadores directos, como la forskolina, la angiotensina II y la ACTH (1-24), estimulan la actividad de CYP11B1 a través de distintos mecanismos. La forskolina aumenta los niveles intracelulares de AMPc, activando la proteína cinasa A (PKA), que fosforila y activa la CYP11B1, promoviendo la síntesis de cortisol. La angiotensina II, a través de su receptor (AT1R), aumenta la afluencia de calcio y activa la proteína cinasa C (PKC), potenciando la actividad de CYP11B1 en la síntesis de cortisol. La ACTH (1-24) se une a su receptor (MC2R), iniciando vías dependientes del AMPc que estimulan la CYP11B1 y promueven la producción de cortisol. Los activadores indirectos, como la dexametasona, la dopamina y la prostaglandina E2, modulan la actividad del CYP11B1 a través de diversas vías de señalización. La dexametasona, un glucocorticoide sintético, actúa por retroalimentación negativa, suprimiendo la producción de ACTH y modulando posteriormente la actividad de CYP11B1. La dopamina, a través de los receptores dopaminérgicos, inhibe la adenilato ciclasa, disminuyendo los niveles de AMPc y modulando la síntesis de cortisol mediada por CYP11B1. La prostaglandina E2, a través de la señalización del receptor acoplado a proteína G, activa la adenilato ciclasa y la PKA, estimulando la actividad de la CYP11B1.
Otros activadores, como la isoflavona genisteína, la adenosina y la melatonina, ejercen sus efectos influyendo en la señalización del receptor de estrógenos, la señalización del receptor de adenosina y la señalización del receptor de melatonina, respectivamente. Estos compuestos modulan los niveles de AMPc, activando o inhibiendo la PKA y, en última instancia, afectando a la actividad de CYP11B1 en la síntesis de cortisol. Los diversos mecanismos de acción de estos activadores ponen de relieve la intrincada regulación de la esteroidogénesis suprarrenal y proporcionan valiosos conocimientos sobre posibles estrategias para las afecciones asociadas a la desregulación del cortisol. La comprensión de las complejidades de la activación de CYP11B1 por estos compuestos contribuye a nuestro conocimiento de la regulación endocrina y la función suprarrenal.
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Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina sirve como activador directo de la CYP11B1 al estimular la adenilato ciclasa, aumentando los niveles intracelulares de AMPc. Los niveles elevados de AMPc activan la proteína quinasa A (PKA), que a su vez fosforila y activa la CYP11B1, promoviendo la conversión de 11-desoxicortisol en cortisol. | ||||||
Angiotensin II, Human | 4474-91-3 | sc-363643 sc-363643A sc-363643B sc-363643C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $50.00 $75.00 $260.00 $505.00 | 3 | |
La angiotensina II actúa como activador indirecto del CYP11B1 al unirse a su receptor (AT1R) e iniciar cascadas de señalización. Esto da lugar a un aumento de la afluencia de calcio y a la activación de la proteína cinasa C (PKC), potenciando en última instancia la actividad de la CYP11B1 y la síntesis de cortisol en las glándulas suprarrenales. | ||||||
22(R)-hydroxycholesterol | 17954-98-2 | sc-205106 sc-205106A sc-205106B | 1 mg 5 mg 10 mg | $108.00 $350.00 $600.00 | 1 | |
El 22(R)-hidroxicolesterol actúa como activador directo del CYP11B1 al servir de sustrato para la enzima. Este derivado del colesterol es convertido por la CYP11B1 en 22(R)-hidroxicortisol, un intermediario clave en la síntesis del cortisol, promoviendo así la actividad de la CYP11B1 en la vía de la esteroidogénesis suprarrenal. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
La dexametasona actúa como activador indirecto del CYP11B1 a través de una regulación por retroalimentación negativa. Como glucocorticoide sintético, se une al receptor de glucocorticoides (GR) y suprime la producción de ACTH, reduciendo la estimulación de CYP11B1 y, en última instancia, modulando la síntesis de cortisol en las glándulas suprarrenales. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
La dopamina actúa como activador indirecto del CYP11B1 modulando la señalización de las catecolaminas. Al unirse a los receptores de dopamina, inhibe la actividad de la adenilato ciclasa, disminuyendo los niveles de AMPc y suprimiendo la activación de la CYP11B1 mediada por la PKA, lo que influye en la síntesis de cortisol en las células de la corteza suprarrenal. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La prostaglandina E2 actúa como activador indirecto del CYP11B1 a través de la señalización de los receptores acoplados a proteínas G (receptores EP). La activación de los receptores EP estimula la adenilato ciclasa, lo que conduce a un aumento de los niveles de AMPc y a la posterior activación de la PKA, potenciando en última instancia la actividad de la CYP11B1 en la síntesis de cortisol. | ||||||
Somatostatin | 51110-01-1 | sc-391009 sc-391009A | 1 mg 5 mg | $112.00 $525.00 | 9 | |
La somatostatina actúa como activador indirecto del CYP11B1 inhibiendo la actividad de la adenilato ciclasa. Al unirse a los receptores de somatostatina, reduce los niveles de AMPc, disminuyendo la activación de la PKA y modulando posteriormente la actividad de la CYP11B1. Esta inhibición de la CYP11B1 provoca una alteración de la síntesis de cortisol en las células corticales suprarrenales. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La genisteína activa indirectamente la CYP11B1 al influir en la señalización de los receptores de estrógenos. Al unirse a los receptores de estrógenos, inicia cascadas de señalización que aumentan los niveles de AMPc y activan la PKA, estimulando en última instancia la CYP11B1 y promoviendo la síntesis de cortisol en las células corticales suprarrenales. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
La adenosina actúa como activador indirecto del CYP11B1 modulando la señalización de los receptores de adenosina. Al activar receptores específicos de adenosina, inhibe la actividad de la adenilato ciclasa, reduciendo los niveles de AMPc y suprimiendo la activación de CYP11B1 mediada por PKA, lo que influye en la síntesis de cortisol en las células corticales suprarrenales. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
La epinefrina actúa como activador indirecto del CYP11B1 al unirse a los receptores adrenérgicos e iniciar cascadas de señalización. El resultado es un aumento de la afluencia de calcio, que activa la PKC y, en última instancia, potencia la actividad de la CYP11B1 en la síntesis de cortisol. La acción de la epinefrina influye en la esteroidogénesis suprarrenal modulando la actividad del CYP11B1. |