CREBL2 Activadores
Los activadores comunes de CREBL2 incluyen, entre otros, la forskolina CAS 66575-29-9, el clorhidrato de isoproterenol CAS 51-30-9, el IBMX CAS 28822-58-4, el Rolipram CAS 61413-54-5 y la (-)-epinefrina CAS 51-43-4.
CREBL2 puede iniciar una cascada de acontecimientos intracelulares que conducen a su fosforilación y activación. La forskolina actúa directamente sobre la adenilil ciclasa, una enzima que convierte el ATP en AMP cíclico (AMPc), que a su vez activa la proteína cinasa A (PKA). Se sabe que la PKA fosforila la CREBL2, modulando así potencialmente su actividad. Del mismo modo, el isoproterenol, un agonista beta-adrenérgico, y la epinefrina, una catecolamina natural, se unen a los beta-adrenoceptores, que están vinculados a proteínas Gs. Esta interacción estimula la producción de AMPc por la adenilil ciclasa. El aumento de los niveles de AMPc conduce a la activación de PKA, que también puede dirigirse a CREBL2. La dopamina y el glucagón, al interactuar con sus respectivos receptores acoplados a proteínas Gs, inician un proceso similar de activación de la PKA mediada por AMPc, con la consiguiente fosforilación de CREBL2. La terbutalina y el salbutamol, ambos agonistas beta2-adrenérgicos, ejemplifican aún más este mecanismo activando los receptores beta2-adrenérgicos y promoviendo la fosforilación de CREBL2 mediada por PKA.
Además de estos activadores directos, varios compuestos pueden aumentar el AMPc intracelular inhibiendo su degradación. El IBMX, un inhibidor inespecífico de la fosfodiesterasa, y el Rolipram, un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa 4, impiden la degradación del AMPc, lo que conduce indirectamente a una activación sostenida de la PKA y a la fosforilación de CREBL2. La prostaglandina E1 (PGE1) actúa a través de sus receptores, EP2 y EP4, para activar las proteínas Gs y la subsiguiente vía mediada por la adenilil ciclasa. La histamina, a través del receptor H2, también aumenta los niveles de AMPc, facilitando así el papel de la PKA en la regulación de CREBL2. La anisomicina, aunque diferente en su acción primaria como inhibidor de la síntesis proteica, es capaz de activar proteínas cinasas activadas por estrés como JNK, que pueden fosforilar miembros de la familia CREB, incluyendo CREBL2, aunque a través de una vía distinta del eje AMPc-PKA.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
El isoproterenol, un agonista beta-adrenérgico, se une a los beta-adrenoceptores, que se acoplan a las proteínas Gs, lo que conduce a la activación de la adenilil ciclasa, aumentando los niveles de AMPc y activando posteriormente la PKA. La PKA puede fosforilar el CREBL2, potenciando su actividad transcripcional. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
El IBMX es un inhibidor no específico de las fosfodiesterasas que degradan el AMPc y el GMPc. Al inhibir estas enzimas, el IBMX aumenta los niveles intracelulares de AMPc, lo que conduce indirectamente a la activación de la PKA, que puede fosforilar la CREBL2. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
El rolipram es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa 4 (PDE4), una enzima que descompone el AMPc. Al inhibir la PDE4, el rolipram aumenta los niveles intracelulares de AMPc, lo que provoca la activación de la PKA y la posible fosforilación de CREBL2. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $41.00 $104.00 $201.00 $1774.00 $16500.00 | ||
La epinefrina interactúa con los receptores beta-adrenérgicos, activando la proteína Gs y la adenilil ciclasa, lo que provoca un aumento de la producción de AMPc y la activación de la PKA. La PKA activada puede entonces fosforilar CREBL2. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
La dopamina puede unirse a receptores dopaminérgicos acoplados a proteínas Gs, lo que provoca un aumento de la producción de AMPc por la adenilil ciclasa. El aumento de AMPc activa la PKA, que puede fosforilar CREBL2. | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $31.00 $145.00 | 16 | |
La PGE1 se une a los receptores EP2 y EP4, que están acoplados a proteínas Gs, lo que provoca un aumento de los niveles de AMPc y la activación de la PKA. La PKA puede entonces fosforilar CREBL2, potenciando su actividad. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $94.00 $283.00 $988.00 | 7 | |
La histamina puede estimular los receptores H2, que están acoplados a proteínas Gs, lo que provoca un aumento de los niveles intracelulares de AMPc y la activación de la PKA. La PKA tiene el potencial de fosforilar CREBL2. | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $92.00 $378.00 | 2 | |
La terbutalina es un agonista beta2-adrenérgico que activa los receptores acoplados a proteínas Gs, aumentando los niveles de AMPc, lo que conduce a la activación de la PKA. La PKA puede fosforilar CREBL2. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $94.00 $141.00 | ||
El salbutamol, un agonista beta2-adrenérgico, se une a los receptores beta2-adrenérgicos, activando la proteína Gs y aumentando la actividad de la adenilil ciclasa. Esto provoca un aumento del AMPc y la activación de la PKA, que puede fosforilar la CREBL2. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $99.00 $259.00 | 36 | |
La anisomicina es un inhibidor de la síntesis de proteínas que activa las proteínas quinasas activadas por el estrés (SAPK) como la JNK. La JNK activada puede fosforilar sustratos de la familia CREB, lo que puede conducir a la activación de CREBL2 a través de la fosforilación. | ||||||