Cox-2 Inhibidores
Los inhibidores comunes de la Cox-2 incluyen, entre otros, el SB 203580 CAS 152121-47-6, el (R)-ibuprofeno CAS 51146-57-7, el bromfenaco sódico CAS 120638-55-3, el cloruro de queleritrina CAS 3895-92-9 y el diclofenaco sódico CAS 15307-79-6.
Los inhibidores de la COX-2, abreviatura de inhibidores de la ciclooxigenasa-2, constituyen una importante clase de compuestos conocidos por su interacción específica con la enzima ciclooxigenasa-2. Las ciclooxigenasas son enzimas que se producen en el organismo. Las ciclooxigenasas son enzimas responsables de la síntesis de prostaglandinas, que desempeñan un papel fundamental en diversos procesos fisiológicos. La COX-2, en particular, es una isoforma de la ciclooxigenasa que se induce en respuesta a la inflamación y el estrés celular. Es crucial para la producción de prostaglandinas implicadas en la mediación del dolor, la fiebre y la inflamación. Los inhibidores de la COX-2, como su nombre indica, son compuestos diseñados para atacar e inhibir selectivamente la actividad de la enzima COX-2, modulando así la síntesis de prostaglandinas asociadas a la respuesta inflamatoria.
Estos inhibidores suelen poseer una estructura química que les permite unirse específicamente al sitio activo de la enzima COX-2, alterando su función catalítica. Esta selectividad es una característica clave, ya que los distingue de los AINE (antiinflamatorios no esteroideos) no selectivos que inhiben tanto la enzima COX-1 como la COX-2. Los inhibidores de la COX-2 se caracterizan por su capacidad para reducir la inflamación y el dolor sin afectar a las funciones protectoras de la COX-1, como el mantenimiento de la integridad de la mucosa gástrica y la regulación de la agregación plaquetaria. Esta selectividad es un factor crítico para minimizar efectos adversos como las úlceras gástricas y las tendencias hemorrágicas asociadas a los AINE no selectivos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ketorolac (tromethamine salt) | 74103-07-4 | sc-205360 sc-205360A | 500 mg 1 g | $20.00 $51.00 | 4 | |
El ketorolaco, como inhibidor selectivo de la COX-2, presenta un comportamiento molecular distintivo gracias a su configuración estérica única, que facilita una alineación precisa dentro del sitio activo de la enzima. Sus anillos aromáticos contribuyen a las interacciones de apilamiento π-π, aumentando la especificidad de unión. Además, la capacidad del compuesto para establecer enlaces de hidrógeno con residuos clave estabiliza aún más el complejo enzima-inhibidor, optimizando su cinética inhibitoria y reforzando su selectividad sobre las vías de la COX-1. | ||||||
Nepafenac | 78281-72-8 | sc-208091 | 10 mg | $320.00 | ||
El nepafenaco, un compuesto antiinflamatorio no esteroideo, muestra interacciones únicas con la enzima COX-2 a través de su estructura acilada, que permite interacciones hidrofóbicas eficaces dentro del sitio activo de la enzima. Su clara disposición espacial favorece la formación de fuerzas de Van der Waals, lo que aumenta la afinidad de unión. Además, la capacidad de flexibilidad conformacional del compuesto le permite adaptarse a la naturaleza dinámica de la enzima, influyendo en la cinética de reacción y la selectividad en el proceso de inhibición. | ||||||
Cinnamtannin B-1 | 88082-60-4 | sc-202997 | 5 mg | $237.00 | ||
El tanino de canela B-1 muestra una notable capacidad para modular la actividad de la COX-2 a través de su estructura polifenólica, que facilita fuertes enlaces de hidrógeno e interacciones de apilamiento π-π con residuos de aminoácidos clave en el sitio activo de la enzima. La estereoquímica única de este compuesto aumenta su especificidad de unión, mientras que sus propiedades antioxidantes pueden influir en la dinámica conformacional de la enzima. Además, las características de solubilidad del compuesto pueden afectar a su biodisponibilidad y a la cinética de interacción en los sistemas biológicos. | ||||||
DuP-697 | 88149-94-4 | sc-200680 sc-200680A | 5 mg 25 mg | $150.00 $500.00 | ||
DuP-697 es un inhibidor selectivo de la COX-2, caracterizado por su capacidad única de formar interacciones estables con el sitio activo de la enzima. Sus características estructurales permiten interacciones hidrofóbicas específicas y complementariedad electrostática, mejorando la afinidad de unión. El perfil cinético del compuesto sugiere una tasa de disociación lenta, lo que puede prolongar sus efectos inhibidores. Además, su lipofilia influye en la permeabilidad de las membranas, lo que podría afectar a su distribución en entornos biológicos. | ||||||
Aceclofenac | 89796-99-6 | sc-217557 | 10 mg | $98.00 | ||
El aceclofenaco es un inhibidor selectivo de la COX-2 que presenta interacciones moleculares únicas gracias a su distinta conformación estructural. El compuesto establece enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrófobas con la enzima, aumentando su especificidad de unión. Su comportamiento cinético indica una tasa de inhibición moderada, lo que permite una interacción enzimática sostenida. Además, la naturaleza anfipática del compuesto influye en su solubilidad y distribución en diversos entornos, lo que repercute en su reactividad y estabilidad generales. | ||||||
Pravadoline | 92623-83-1 | sc-200369 sc-200369A | 5 mg 25 mg | $48.00 $256.00 | ||
La pravadolina se caracteriza por su inhibición selectiva de la COX-2, mostrando interacciones únicas a nivel molecular. Su estructura facilita interacciones electrostáticas específicas con el sitio activo de la enzima, promoviendo una alta afinidad de unión. El compuesto presenta una cinética de reacción distinta, con un rápido inicio de la inhibición, que se ve influido por su configuración estérica. Además, sus propiedades lipofílicas aumentan la permeabilidad de la membrana, lo que afecta a su distribución y reactividad en los sistemas biológicos. | ||||||
COX-2 Inhibitor V, FK3311 | 116686-15-8 | sc-202557 | 5 mg | $199.00 | ||
El inhibidor V de la COX-2, FK3311, demuestra una notable selectividad por la enzima COX-2, participando en enlaces de hidrógeno únicos e interacciones hidrofóbicas que estabilizan su unión. Este compuesto presenta una flexibilidad conformacional distintiva, que le permite adaptarse al sitio activo de la enzima, lo que aumenta su potencia inhibidora. Además, las propiedades electrónicas únicas del FK3311 influyen en su reactividad, lo que conduce a una modulación matizada de las vías enzimáticas, afectando así a las cascadas de señalización descendentes. | ||||||
rac Ibuprofen-d3 | 121662-14-4 | sc-208276 | 10 mg | $367.00 | ||
Rac El ibuprofeno-d3 presenta una afinidad de unión única por la enzima COX-2, caracterizada por interacciones estéricas específicas que potencian su selectividad. Su etiquetado isotópico con deuterio altera los modos vibracionales, influyendo potencialmente en la cinética de reacción y la estabilidad metabólica. Las distintas regiones hidrófobas del compuesto facilitan un acoplamiento eficaz en el sitio activo de la enzima, mientras que su adaptabilidad conformacional permite optimizar las interacciones, lo que repercute en las vías bioquímicas posteriores. | ||||||
Fexofenadine HCl | 153439-40-8 | sc-203047 sc-203047A | 10 mg 50 mg | $126.00 $413.00 | ||
El clorhidrato de fexofenadina muestra interesantes interacciones con la enzima COX-2, principalmente a través de su conformación estructural única que favorece la unión selectiva. Las regiones ricas en electrones del compuesto aumentan su afinidad por la enzima, mientras que su disposición espacial permite un impedimento estérico eficaz. Además, la presencia de grupos haluro influye en la solubilidad y la reactividad, afectando potencialmente a la cinética de los procesos enzimáticos y modulando las vías de señalización descendentes. | ||||||
Licofelone | 156897-06-2 | sc-207826 sc-207826A sc-207826B sc-207826C | 5 mg 250 mg 1 g 4 g | $112.00 $255.00 $826.00 $3274.00 | 4 | |
La licofelona presenta un mecanismo de acción distintivo como inhibidor selectivo de la COX-2, caracterizado por su capacidad para estabilizar los complejos enzima-sustrato mediante interacciones específicas de enlace de hidrógeno. Su estereoquímica única facilita un ajuste preciso dentro del sitio activo, mejorando la afinidad de unión. Las regiones hidrófobas del compuesto contribuyen a su dinámica de interacción, mientras que sus grupos funcionales pueden alterar la flexibilidad conformacional de la enzima, afectando a la velocidad de reacción y a la eficiencia enzimática global. | ||||||