Los activadores del CNG-3 comprenden una amplia gama de compuestos químicos que modulan principalmente los niveles intracelulares de nucleótidos cíclicos, influyendo así indirectamente en la actividad del CNG-3, un canal cerrado por nucleótidos cíclicos. La forskolina, por ejemplo, aumenta directamente la concentración celular de AMPc, que es un ligando natural del CNG-3, lo que provoca la activación del canal y un aumento de la conductancia iónica. Del mismo modo, el IBMX y la teofilina actúan como inhibidores no selectivos de la fosfodiesterasa, elevando tanto los niveles de AMPc como de GMPc, facilitando así la activación del CNG-3. Por otro lado, la Vinpocetina y el Zaprinast, al inhibir específicamente la PDE1 y la PDE5 respectivamente, provocan una elevación de las concentraciones de GMPc, un factor clave en la activación del CNG-3, lo que pone de relieve la regulación matizada del CNG-3 por diferentes vías de nucleótidos cíclicos.
Se observa una mayor especificidad en la activación del CNG-3 con compuestos como el sildenafilo y el cilostazol, que, mediante la inhibición de la PDE5 y la PDE3, aumentan los niveles de GMPc y AMPc respectivamente, adaptando el perfil de activación del CNG-3. La amplia inhibición de las fosfodiesterasas por parte del dipiridamol también contribuye a aumentar la disponibilidad de AMPc y GMPc, promoviendo así la actividad del CNG-3. El Rolipram, con su selectividad para la PDE4, y la Milrinona y la Anagrelida, que son selectivas para la PDE3, aumentan preferentemente los niveles de AMPc.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
La forskolina eleva directamente los niveles intracelulares de AMPc, lo que puede conducir a la activación del CNG-3 al promover la apertura de canales activados por nucleótidos cíclicos, aumentando así el flujo de iones a través de las membranas celulares. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
El IBMX actúa como inhibidor no selectivo de las fosfodiesterasas, provocando un aumento de los niveles de AMPc en la célula, lo que indirectamente potencia la actividad del CNG-3 al impedir la descomposición del AMPc. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
La vinpocetina inhibe la fosfodiesterasa de tipo 1 (PDE1), que aumenta los niveles de AMPc y GMPc en las células neuronales, lo que podría provocar la activación de los canales CNG-3. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $105.00 $250.00 | 8 | |
Zaprinast inhibe selectivamente la PDE5, lo que aumenta los niveles de GMPc y puede activar el CNG-3 al aumentar el ligando disponible para la unión y la apertura del canal. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $109.00 $322.00 | 3 | |
El cilostazol inhibe la PDE3, lo que conduce a un aumento de los niveles de AMPc, activando así indirectamente el CNG-3 a través de las vías de señalización de la proteína cinasa dependiente de AMPc. | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $31.00 $102.00 | 1 | |
El dipiridamol inhibe varias fosfodiesterasas, aumentando así los niveles de AMPc y GMPc, lo que puede potenciar la activación de los canales CNG-3 de forma indirecta. | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $32.00 $85.00 | 6 | |
La teofilina es un inhibidor no selectivo de la fosfodiesterasa, que activa indirectamente el CNG-3 mediante el aumento de los niveles intracelulares de AMPc y GMPc, los ligandos necesarios para la activación del canal CNG-3. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
Rolipram inhibe selectivamente la PDE4 y eleva los niveles intracelulares de AMPc, lo que podría potenciar la activación de CNG-3 al promover la señalización mediada por AMPc. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $165.00 $697.00 | 7 | |
La milrinona inhibe selectivamente la PDE3, lo que provoca un aumento de los niveles de AMPc y la posterior activación del CNG-3 a través de vías dependientes de AMPc. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $150.00 | ||
La anagrelida inhibe la PDE3, aumentando los niveles de AMPc, lo que podría conducir a una mayor actividad del CNG-3 al estimular los mecanismos de señalización dependientes del AMPc. | ||||||