Los activadores de la cGKII son una clase de compuestos químicos que se dirigen específicamente a la proteína cinasa II dependiente del GMP cíclico (cGKII) y potencian su actividad, una enzima que desempeña un papel vital en diversas vías de señalización celular. La cGKII, también conocida como PKG2, es una de las dos isoformas principales de la proteína cinasa G (PKG), una familia de serina/treonina cinasas que se activan por el monofosfato de guanosina cíclico (cGMP). La cGKII se expresa predominantemente en tejidos como el cerebro, el hueso, el intestino y el riñón, donde regula una amplia gama de procesos fisiológicos, como el transporte de iones, la diferenciación celular y los ritmos circadianos. La activación de la cGKII por activadores específicos conduce a la fosforilación de proteínas diana, que a su vez modulan varios eventos de señalización en la célula.
El mecanismo por el que los activadores de la cGKII mejoran la actividad de la enzima suele implicar el aumento de la afinidad de la cGKII por el GMPc o la estabilización de su conformación activa, promoviendo así una fosforilación más eficiente de sus sustratos. Este aumento de la actividad cinasa puede influir en numerosas funciones celulares, como la regulación de canales iónicos, transportadores y otras proteínas implicadas en el mantenimiento de la homeostasis celular. Además, los activadores de la cGKII pueden modular el papel de la enzima en el control de procesos como el crecimiento óseo, donde se sabe que la cGKII interviene en la regulación de la diferenciación y proliferación de los condrocitos. Al conocer las vías específicas en las que influyen los activadores de la cGKII, los investigadores pueden profundizar en la forma en que esta cinasa contribuye al ajuste de las redes de señalización celular y al mantenimiento del equilibrio fisiológico en diversos tejidos. Este conocimiento es crucial para comprender el papel más amplio de la cGKII en la función celular y los intrincados mecanismos por los que regula múltiples procesos biológicos.
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Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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8-(4-Chlorophenylthio)guanosine 3′,5′-cyclic Monophosphate sodium salt | 51239-26-0 | sc-202029 sc-202029A | 1 mg 5 mg | $45.00 $156.00 | ||
La sal sódica de 8-(4-clorofeniltio)guanosina 3',5'-monofosfato cíclico actúa como un potente modulador de las vías de señalización intracelular, influyendo especialmente en la dinámica de los nucleótidos cíclicos. Su enlace tioéter único mejora la afinidad de unión a fosfodiesterasas específicas, alterando la cinética de reacción y promoviendo niveles sostenidos de GMPc. Este compuesto presenta distintas interacciones moleculares que pueden conducir a una activación diferencial de las proteínas quinasas, influyendo así en diversos procesos y respuestas celulares. | ||||||
Sp-8-pCPT-cyclic GMPS Sodium | 160385-87-5 | sc-202433 | 1 mg | $155.00 | ||
El Sp-8-pCPT-GMPS sódico cíclico es un nucleótido cíclico especializado que presenta características estructurales únicas, incluido un resto de tioéter que mejora su estabilidad y solubilidad en medios acuosos. Este compuesto establece interacciones selectivas con las proteínas diana, facilitando la modulación de las actividades enzimáticas. Su marcada flexibilidad conformacional permite una unión eficaz a los sitios reguladores, influyendo en las cascadas de señalización posteriores y promoviendo respuestas celulares específicas a través de patrones de fosforilación alterados. | ||||||
8-(4-Chlorophenylthio)guanosine 3′,5′-cyclic Monophosphate triethylammonium salt | 54364-02-2 | sc-202432 sc-202432A | 1 mg 5 mg | $42.00 $168.00 | ||
La sal de trietilamonio de 8-(4-clorofeniltio)guanosina 3',5'-monofosfato cíclico es un nucleótido cíclico caracterizado por su enlace tioéter, que contribuye a su reactividad y perfil de interacción únicos. Este compuesto demuestra una propensión a formar complejos estables con diversas proteínas quinasas, influyendo así en su actividad. Sus propiedades electrónicas distintivas facilitan los cambios conformacionales rápidos, aumentando su capacidad para modular las vías de señalización y afectar a los procesos celulares a través de eventos de fosforilación dirigidos. | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
De forma similar al Sildenafilo, el Tadalafilo funciona como un inhibidor de la PDE5, aumentando los niveles de GMPc en las células, lo que a su vez puede conducir a la activación de la GKIIc. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
El vardenafilo es otro inhibidor de la PDE5 que actúa elevando las concentraciones de GMPc, facilitando indirectamente la activación de la cGKII. | ||||||
Riociguat | 625115-55-1 | sc-476845 | 5 mg | $300.00 | ||
El riociguat, un estimulador soluble de la guanilato ciclasa, aumenta la síntesis de GMPc, promoviendo indirectamente la actividad de la cGKII. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina activa la adenilil ciclasa, lo que provoca un aumento del AMPc, que puede influir en la actividad de la cGKII a través de mecanismos de interrelación entre las vías del AMPc y del GMPc. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Zaprinast inhibe la PDE5 y la PDE6, lo que provoca un aumento de los niveles de GMPc y una posible activación de la cGKII. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
La vinpocetina, un inhibidor de la PDE1, puede afectar indirectamente a la actividad de la cGKII alterando los niveles de GMPc. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
El cilostazol inhibe la PDE3 y aumenta los niveles de AMPc, lo que puede modular indirectamente la actividad de la cGKII a través de la interacción entre las vías del AMPc y el GMPc. |