Ces3a Inhibidores

Los inhibidores comunes de Ces3a incluyen, entre otros, el clorhidrato de Esmolol CAS 81161-17-3, la (S)-Rivastigmina CAS 123441-03-2 y la Fisostigmina CAS 57-47-6.

Los inhibidores de la Ces3a son un grupo diverso de compuestos que actúan sobre la enzima carboxilesterasa 3A, que interviene en la hidrólisis de los enlaces éster y amida de diversos sustratos. Los mecanismos de inhibición abarcan interacciones tanto reversibles como irreversibles con el sitio activo de la enzima. Los organofosforados como el paraoxón, el triclorfón, el isoflurofato y el malatión ejercen sus efectos inhibidores fosforilando el residuo de serina en el sitio activo de la Ces3a, lo que conduce a la inhibición irreversible de la actividad de la enzima. Los carbamatos como la Rivastigmina y la Fisostigmina ofrecen un modo reversible de inhibición, con el primero carbamoilando la serina del sitio activo y el segundo compitiendo por el mismo sitio sin formar un enlace covalente.

Otras clases de inhibidores, incluidos los betabloqueantes con grupos éster como el Esmolol, pueden actuar como sustratos y ocupar el sitio activo, impidiendo así que la enzima procese sus sustratos naturales. El metilfenidato, debido a su enlace éster, también puede actuar como inhibidor competitivo. Los derivados de la fenotiazina, como la etopropazina, interactúan con el sitio activo de la esterasa, impidiendo la función de la enzima. Los inhibidores sintéticos como la Tetraisopropil pirofosforamida (Iso-OMPA) están diseñados para dirigirse específicamente a esterasas como la Ces3a y actúan como potentes inhibidores. El benzil, una diketona, puede modificar la conformación del sitio activo de la Ces3a, lo que provoca su inhibición.