Cephalosporin Inhibidores

Los inhibidores comunes de la cefalosporina incluyen, entre otros, el Sulbactam CAS 68373-14-8, el ácido (1E)-(Pent-1-en-1-il)borónico CAS 59239-44-0, la 7,8-Dihidroxiflavona CAS 38183-03-8, el ácido fenilborónico CAS 98-80-6 y la sal sódica monohidratada de Dicloxacilina CAS 13412-64-1.

Los inhibidores de las cefalosporinas actúan principalmente neutralizando los mecanismos bacterianos que degradan o efluyen las cefalosporinas, preservando así la eficacia de estos antibióticos. Los inhibidores de la betalactamasa, como el ácido clavulánico, el sulbactam y el tazobactam, interactúan directamente con la enzima betalactamasa, formando un complejo estable que anula la capacidad de la enzima para hidrolizar las cefalosporinas. Otra clase incluye agentes que inhiben las bombas de eflujo bacterianas o aumentan la permeabilidad de la pared celular bacteriana. Productos químicos como el EDTA y los flavonoides entran en esta categoría. El EDTA debilita la pared celular bacteriana mediante la quelación de iones metálicos, facilitando la entrada y la acción de las cefalosporinas. Los flavonoides, por su parte, obstruyen las bombas de eflujo bacterianas, lo que permite a las cefalosporinas mantener concentraciones intracelulares.

Otros inhibidores aprovechan las vías metabólicas para preservar indirectamente la actividad de las cefalosporinas. Por ejemplo, el cianuro de carbonilo m-clorofenilhidrazona (CCCP) disipa la fuerza motriz de protones, lo que provoca un agotamiento energético en las células bacterianas. Esta crisis energética desactiva las bombas de eflujo, lo que da lugar a concentraciones intracelulares más elevadas de cefalosporinas. El fosfato de piridoxal actúa como cofactor de las aminotransferasas, desviando la actividad enzimática de la modificación de las cefalosporinas. Además, algunos derivados de la penicilina como la Dicloxacilina, la Nafcilina y la Piperacilina pueden actuar sinérgicamente con las Cefalosporinas, inundando las células bacterianas con antibióticos betalactámicos, superando así a las enzimas betalactamasas y preservando la integridad y la actividad de las Cefalosporinas.