Centaurin γ3 Inhibidores

Los inhibidores comunes de la centaurina γ3 incluyen, entre otros, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, ML 141 CAS 71203-35-5, SecinH3 CAS 853625-60-2 y ZCL278 CAS 587841-73-4.

Los inhibidores químicos de la centaurina γ3 pueden ejercer sus efectos inhibidores a través de diversos mecanismos dentro de las vías de señalización celular. LY294002 y Wortmannin, ambos inhibidores de la fosfoinositida 3-kinasa (PI3Ks), pueden inhibir eficazmente la cascada de señalización PI3K. Dado que la Centaurina γ3 está asociada a la vía PI3K, la actividad de la Centaurina γ3 puede verse alterada, ya que estos inhibidores impiden la activación mediada por PI3K de las dianas corriente abajo. Del mismo modo, ML141, un inhibidor selectivo de la GTPasa Cdc42, y NSC23766, que bloquea específicamente la GTPasa Rac1, pueden obstaculizar indirectamente la función de Centaurin γ3 al perturbar las vías de señalización GTPasa en las que Centaurin γ3 puede estar implicada. SecinH3, que se dirige a las citohesinas, y ZCL278, un inhibidor de la unión del efector Cdc42, también pueden impedir los procesos de señalización que pueden conducir a la inhibición funcional del papel de Centaurin γ3 en esas vías.

Además, IPA-3 inhibe selectivamente PAK1, una quinasa que Centaurin γ3 podría regular, interrumpiendo así los mecanismos de señalización indirecta de Centaurin γ3. El mismo principio se aplica a CASIN y EHop-016, que inhiben Cdc42 y Rac1, respectivamente, afectando a la organización del citoesqueleto de actina y a los procesos celulares en los que está implicada la Centaurina γ3. Así pues, la inhibición de estas GTPasas puede alterar la función de la Centaurina γ3. El tozasertib, un inhibidor de la Aurora cinasa, puede interferir con la función de la Centaurina γ3 en la división celular y la mitosis. Además, AZD8055 inhibe mTOR dentro de la señalización PI3K/AKT, lo que puede conducir a la inhibición de Centaurin γ3 al afectar a la vía de la que forma parte. Por último, GSK2334470, un inhibidor de PDK1, interrumpe la vía de PI3K y puede reducir la actividad de Centaurin γ3 al inhibir una cinasa aguas arriba en su vía de señalización. Cada una de estas sustancias químicas, al dirigirse a proteínas o enzimas específicas dentro de las vías asociadas a la centaurina γ3, puede conducir a su inhibición funcional.