CELF6 Inhibidores

Inhibidores comunes de CELF6 incluyen, pero no se limitan a, Anisomycin CAS 22862-76-6, Pladienolide B CAS 445493-23-2, Isoginkgetin CAS 548-19-6, Madrasin CAS 374913-63-0 y Spliceostatin A CAS 391611-36-2.

Los inhibidores químicos de CELF6 se dirigen a varios aspectos de la función de la proteína, centrándose principalmente en su papel en la unión del ARN y la regulación del splicing alternativo. La anisomicina actúa inhibiendo la actividad de la peptidil transferasa en el ribosoma, interrumpiendo así la síntesis de proteínas CELF6 recién formadas. Esta inhibición puede impedir que CELF6 interactúe con moléculas de ARN y ejerza sus funciones reguladoras. Del mismo modo, la isoginkgetina, un biflavonoide, y la meayamicina actúan sobre el proceso de splicing. La isoginkgetina inhibe los factores de splicing, lo que puede bloquear el splicing espliceosomal necesario para que CELF6 regule el procesamiento del ARN. La meayamicina se une al núcleo del espliceosoma, lo que puede inhibir la actividad reguladora del splicing de CELF6 al interrumpir la maquinaria de splicing que modula.

Más adelante en la vía de inhibición del splicing, Pladienolide B, E7107, Madrasin, Sudemycin D6, Spliceostatin A, Herboxidiene y Tetrocarcin A actúan inhibiendo diferentes componentes del espliceosoma. Pladienolide B y E7107 se unen a componentes específicos del espliceosoma, lo que puede alterar su ensamblaje o función, impidiendo así que CELF6 desempeñe su papel regulador en los eventos de splicing. La madrasina se dirige selectivamente al complejo SF3b y a otros componentes del espliceosoma, respectivamente, que pueden inhibir las actividades de regulación del splicing en las que participa CELF6. La espliceostatina A y la Herboxidiene interrumpen el ensamblaje del espliceosoma y la interacción de la maquinaria de splicing, lo que puede impedir que CELF6 module los eventos de splicing alternativo. La Tetrocarcina A inhibe el espliceosoma, interfiriendo así con la regulación del splicing por CELF6. Además, el Silvestrol inhibe el factor de iniciación eucariota 4A (eIF4A), lo que puede afectar a la traducción de las dianas de ARN reguladas por CELF6, ya que eIF4A es esencial para la traducción de un subconjunto de ARNm. Por último, la Toyocamicina actúa como un análogo de la adenosina para inhibir la síntesis de ARN, lo que puede reducir la disponibilidad de moléculas de ARN para que CELF6 se una y regule, inhibiendo así su función.