Cdk9 Inhibidores

Los inhibidores comunes de Cdk9 incluyen, entre otros, Flavopiridol CAS 146426-40-6, Inhibidor de Cdk9 II CAS 140651-18-9, Purvalanol B CAS 212844-54-7, DRB CAS 53-85-0 y PHA 767491 hidrocloruro CAS 942425-68-5.

La cinasa dependiente de ciclina 9 (Cdk9) es una enzima integrante de la familia de las cinasas dependientes de ciclina (Cdks), que son primordiales para la regulación del ciclo celular y los procesos de elongación transcripcional. Cdk9, en asociación con sus ciclinas asociadas (típicamente la ciclina T1), constituye un componente crítico del factor b de elongación positiva de la transcripción (P-TEFb). La función principal del P-TEFb es facilitar la transición de la ARN polimerasa II (RNAPII) de la iniciación a la elongación durante la transcripción, principalmente fosforilando el dominio carboxi-terminal (CTD) de la RNAPII. Dado su papel vital en la regulación transcripcional, Cdk9 es un foco de interés en los estudios bioquímicos y de biología molecular.

Los inhibidores dirigidos a Cdk9 son sustancias químicas que suprimen la actividad cinasa de Cdk9, obstaculizando eficazmente su capacidad para fosforilar sus sustratos. Estos inhibidores pueden presentar diversos modos de acción, incluida la inhibición competitiva y no competitiva. Pueden dirigirse al bolsillo de unión al ATP de la quinasa, impidiendo que el ATP acceda al sitio, o pueden unirse a regiones alostéricas de la enzima, induciendo alteraciones conformacionales que disminuyen la actividad de Cdk9. La diversidad estructural de los inhibidores de Cdk9 abarca desde pequeñas moléculas sintéticas hasta intrincados compuestos naturales.