Cdk8 Inhibidores
Los inhibidores comunes de Cdk8 incluyen, entre otros, Flavopiridol CAS 146426-40-6, DRB CAS 53-85-0, H-8 - 2HCl CAS 113276-94-1, Roscovitina CAS 186692-46-6 y THZ1 CAS 1604810-83-4.
Los inhibidores de Cdk8 pertenecen a una clase química específica de compuestos meticulosamente diseñados para modular la actividad de la proteína cinasa dependiente de ciclina 8 (Cdk8). La Cdk8 es un miembro de la familia de las cinasas dependientes de ciclinas que funciona como regulador transcripcional fosforilando factores de transcripción y correguladores. Estos inhibidores son moléculas cuidadosamente diseñadas para interactuar con la proteína Cdk8 e influir en su funcionamiento normal. A través de estas interacciones, podrían influir en varios procesos celulares relacionados con la regulación transcripcional, la expresión génica y las respuestas celulares, sin alterar directamente sus dominios catalíticos ni su participación en complejos transcripcionales.
El diseño de los inhibidores de Cdk8 se basa en un conocimiento exhaustivo de los atributos estructurales y funcionales de la proteína Cdk8. Estos inhibidores, que suelen desarrollarse mediante métodos avanzados de síntesis química y se basan en conocimientos de biología molecular y mecanismos de control transcripcional, se caracterizan por su capacidad de unirse selectivamente a Cdk8. Esta selectividad permite la modulación específica de las vías celulares que dependen de la actividad de esta proteína concreta. Para desentrañar los entresijos de la expresión génica, el control transcripcional y las respuestas celulares, a menudo se emplean inhibidores de Cdk8 como valiosas herramientas. El desarrollo y la utilización de inhibidores de Cdk8 contribuyen a avanzar en nuestro conocimiento de la compleja interacción entre los componentes celulares y la dinámica transcripcional, ofreciendo una visión de los mecanismos moleculares fundamentales que rigen la regulación génica y contribuyen a las respuestas celulares a los cambios en los programas transcripcionales.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
El flavopiridol funciona como inhibidor selectivo de Cdk8, presentando características de unión únicas mediante una combinación de interacciones hidrofóbicas y electrostáticas. Su conformación estructural permite una competencia eficaz con el ATP, modulando así la actividad de la cinasa. Este compuesto influye en la regulación transcripcional alterando el estado de fosforilación de las proteínas diana, lo que repercute en las vías de señalización descendentes. Además, su perfil cinético revela un mecanismo de acción distinto que puede afinar las respuestas celulares. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
El DRB actúa como un potente inhibidor de la Cdk8, caracterizado por su capacidad para interrumpir la interacción de la quinasa con los socios de la ciclina. Este compuesto altera selectivamente la dinámica de fosforilación de los factores de transcripción, provocando cambios significativos en la expresión génica. Su singular afinidad de unión se atribuye a enlaces de hidrógeno específicos y a interacciones hidrofóbicas, que estabilizan el complejo inhibidor-quinasa. Además, la influencia del DRB en la elongación transcripcional pone de relieve su papel en la modulación de la actividad de la ARN polimerasa II, mostrando su impacto en los paisajes transcripcionales celulares. | ||||||
H-8 • 2HCL | 113276-94-1 | sc-200526 sc-200526A | 10 mg 50 mg | $60.00 $250.00 | 3 | |
El H-8 - 2HCl actúa como inhibidor selectivo de Cdk8, modulando eficazmente su actividad cinasa mediante interacciones moleculares únicas. Este compuesto participa en fuerzas electrostáticas y de van der Waals específicas, aumentando su afinidad de unión a la enzima. Al alterar el estado de fosforilación de las proteínas diana, influye en vías de señalización críticas. Además, el papel del H-8 - 2HCl en la regulación de la maquinaria transcripcional subraya su potencial para remodelar las respuestas celulares a diversos estímulos. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
La roscovitina es un inhibidor de CDK de amplio espectro que se dirige, entre otros, a CDK8, y bloquea la progresión del ciclo celular inhibiendo la fosforilación de proteínas del ciclo celular mediada por CDK. | ||||||
THZ1 | 1604810-83-4 | sc-507542 | 1 mg | $95.00 | ||
THZ1 es un inhibidor covalente de CDK7/CDK12/CDK13 que afecta indirectamente a CDK8 mediante la inhibición de sus socios CDK7/CDK12/CDK13 reguladores de la transcripción en el complejo Mediator. | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
LGK 974 es un inhibidor potente y específico de la vía Wnt/β-catenina que ataca la fosforilación de β-catenina mediada por CDK8, afectando así a la actividad transcripcional. | ||||||
RGB-286638 | 784210-88-4 | sc-507523 | 250 mg | $285.00 | ||
RGB-286638 es un inhibidor selectivo de CDK8 que atenúa la señalización Wnt/β-catenina mediante la inhibición de la fosforilación de β-catenina mediada por CDK8, modulando así la producción transcripcional. | ||||||