Cdk6 Inhibidores
Los inhibidores comunes de Cdk6 incluyen, entre otros, Flavopiridol CAS 146426-40-6, Palbociclib CAS 571190-30-2, Ribociclib CAS 1211441-98-3, N-[5-[(4-etil-1-piperazinil)metil]-2-piridinil]-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-metil-1-(1-metiletil)-1H-benzimidazol-6-il]-2-pirimidinamina Metanosulfonato CAS 1231930-82-7 y Dinaciclib CAS 779353-01-4.
Las quinasas dependientes de ciclinas (Cdks) son una familia de proteínas que desempeñan un papel crucial en la regulación del ciclo celular, una serie de acontecimientos que conducen al crecimiento y la división celular. Las Cdks son un tipo de serina/treonina cinasa, lo que significa que añaden grupos fosfato a residuos específicos de serina o treonina en proteínas diana, regulando así su actividad. Las Cdks están presentes en todos los organismos eucarióticos, incluido el ser humano, y están muy conservadas en todas las especies. Funcionan en conjunción con otro grupo de proteínas denominadas ciclinas, que deben su nombre a la oscilación periódica de su concentración a lo largo del ciclo celular. Las ciclinas se unen a las Cdks y las activan induciendo un cambio conformacional que expone el sitio activo de la cinasa.
Los inhibidores de la cinasa dependiente de ciclina 6 (Cdk6) constituyen una clase diversa de compuestos diseñados para modular la progresión del ciclo celular, particularmente en el contexto del cáncer. Estos inhibidores actúan dirigiéndose selectivamente a la actividad cinasa de Cdk6, un regulador crucial de la transición de la fase G1 a la fase S en el ciclo celular. El mecanismo principal consiste en impedir la fosforilación de la proteína del retinoblastoma (Rb), un sustrato clave de Cdk6 que, cuando se fosforila, promueve la progresión del ciclo celular. Palbociclib, Ribociclib y Abemaciclib muestran especificidad hacia Cdk6 y detienen eficazmente la progresión del ciclo celular en células cancerosas. Los inhibidores de cinasas de amplio espectro, como el flavopiridol y el dinaciclib, actúan sobre múltiples Cdk, incluida la Cdk6, y resultan prometedores para inhibir la proliferación celular aberrante. Compuestos como el PD0332991 y el LY2835219 han demostrado su eficacia bloqueando específicamente la Cdk6.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
AT7519 | 844442-38-2 | sc-364416 sc-364416A sc-364416B sc-364416C | 5 mg 10 mg 100 mg 1 g | $207.00 $246.00 $1025.00 $3065.00 | 1 | |
AT7519 funciona como inhibidor selectivo de Cdk6, mostrando un mecanismo de acción único gracias a su afinidad de unión específica. Participa en intrincadas interacciones electrostáticas y forma complejos estables que alteran la conformación del sitio activo de la enzima. Este compuesto presenta un perfil cinético de reacción distintivo, caracterizado por un tiempo de permanencia prolongado en la diana, que modula eficazmente las vías de señalización y las respuestas celulares. Sus características estructurales facilitan la interrupción selectiva de las redes reguladoras, lo que subraya su papel en los mecanismos de control celular. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
El dinaciclib es un potente inhibidor de las Cdk1, Cdk2, Cdk5 y Cdk9, con una actividad significativa contra la Cdk6. Al bloquear la Cdk6, el dinaciclib modula la progresión del ciclo celular, inhibe la fosforilación de Rb e induce la apoptosis en las células cancerosas. Se ha explorado su potencial en la investigación del cáncer. | ||||||
LEE011 Succinate | 1374639-75-4 | sc-488174 | 5 mg | $300.00 | ||
El Succinato LEE011 actúa como inhibidor selectivo de Cdk6, demostrando un mecanismo de unión único que implica interacciones hidrofóbicas y enlaces de hidrógeno. Este compuesto estabiliza una conformación específica de la enzima, dando lugar a una actividad catalítica alterada. Su perfil cinético revela una tasa de disociación lenta, lo que permite una modulación sostenida de la progresión del ciclo celular. Los atributos estructurales del compuesto permiten una interferencia precisa con las interacciones proteína-proteína, destacando su papel en la dinámica reguladora celular. | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
SNS-032 es un inhibidor selectivo de Cdk2, Cdk7 y Cdk9, con una notable actividad contra Cdk6. Al bloquear Cdk6, SNS-032 interfiere en la regulación del ciclo celular e inhibe el crecimiento de las células cancerosas. | ||||||
PD 0332991 Isethionate | 827022-33-3 | sc-478943 | 1 mg | $300.00 | ||
El PD0332991 (también conocido como isetionato de palbociclib) es un inhibidor selectivo de Cdk4 y Cdk6. Obstaculiza su actividad cinasa, lo que provoca la inhibición de la fosforilación de Rb y la consiguiente detención del ciclo celular en la fase G1. | ||||||
Abemaciclib | 1231929-97-7 | sc-507342 | 10 mg | $110.00 | ||
El LY2835219 es un inhibidor selectivo de Cdk4 y Cdk6. Impide la fosforilación de Rb, induciendo la detención del ciclo celular G1. | ||||||
Flavopiridol Hydrochloride | 131740-09-5 | sc-207687 | 10 mg | $311.00 | ||
El clorhidrato de flavopiridol es la forma de sal clorhidrato del flavopiridol. Es un inhibidor de quinasas de amplio espectro que se dirige a múltiples Cdks, incluida la Cdk6. Al inhibir la Cdk6, el clorhidrato de Flavopiridol interrumpe la progresión del ciclo celular e induce la apoptosis en las células cancerosas. Se ha investigado por sus posibles propiedades anticancerígenas. | ||||||
P276-00 | 920113-03-7 | sc-477932 | 1 mg | $380.00 | ||
P276-00 es un potente inhibidor de Cdk4 y Cdk6. Al dirigirse selectivamente a estas cinasas dependientes de ciclinas, el P276-00 interrumpe la progresión del ciclo celular e induce la apoptosis en las células cancerosas. | ||||||
PHA-793887 | 718630-59-2 | sc-364580 sc-364580A | 5 mg 10 mg | $189.00 $432.00 | ||
La PHA-793887 es un potente inhibidor de Cdk2, Cdk4 y Cdk6. Al bloquear la actividad de estas quinasas, la PHA-793887 interfiere en la progresión del ciclo celular, inhibe la fosforilación de Rb e induce la detención del ciclo celular. | ||||||