CD39 Inhibidores
Los inhibidores comunes de CD39 incluyen, entre otros, ARL 67156 sal trisódica CAS 160928-38-1, PSB 069 CAS 78510-31-3, Suramina sódica CAS 129-46-4, NF 279 CAS 202983-32-2 y 8-Bromo-cADP-Ribosa (8-Br-cADPR) CAS 151898-26-9.
Los inhibidores de CD39 representan una clase de compuestos químicos dirigidos contra la enzima CD39, también conocida como ectonucleósido trifosfato difosfohidrolasa-1 (ENTPD1). La CD39 es una enzima de membrana que participa principalmente en la hidrólisis de nucleótidos extracelulares, en particular ATP y ADP, en AMP. Esta enzima desempeña un papel fundamental en la regulación de la señalización purinérgica mediante la modulación de los niveles de nucleótidos extracelulares, que son mediadores esenciales en diversos procesos fisiológicos, como la inflamación, la respuesta inmunitaria y la hemostasia. Al inhibir la CD39, estos compuestos alteran eficazmente el equilibrio de los nucleótidos extracelulares, lo que conduce a un aumento de las concentraciones de ATP y ADP en el espacio extracelular. Este cambio en los niveles de nucleótidos puede tener efectos significativos en las vías de señalización celular, en particular las que implican a los receptores P2, que son activados por el ATP y el ADP. Estos receptores se expresan ampliamente en diversos tejidos y están implicados en numerosas funciones celulares.
La diversidad estructural de los inhibidores de CD39 refleja la complejidad del sitio activo de la enzima y sus interacciones con los sustratos. Muchos inhibidores de CD39 están diseñados para imitar la estructura de los nucleótidos naturales o sus análogos, lo que les permite unirse de forma competitiva al sitio activo de la enzima. Esta unión impide la hidrólisis de ATP y ADP, manteniendo así sus concentraciones extracelulares. Además, algunos inhibidores pueden interactuar con sitios alostéricos en CD39, induciendo cambios conformacionales que reducen la eficiencia catalítica de la enzima. El desarrollo y la optimización de los inhibidores de CD39 a menudo implican estudios detallados de la estructura de la enzima, incluyendo cristalografía y modelización computacional, para identificar puntos clave de interacción y mejorar la especificidad y potencia de estos compuestos. Además, los efectos de estos inhibidores sobre la actividad de CD39 suelen evaluarse mediante ensayos bioquímicos que miden las tasas de hidrólisis de nucleótidos en presencia y ausencia del inhibidor, lo que permite conocer la eficacia y el mecanismo de acción del compuesto.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
ARL 67156 trisodium salt | 160928-38-1 | sc-203521 | 5 mg | $305.00 | 7 | |
La sal trisódica ARL 67156 actúa como un potente inhibidor de CD39, una enzima clave en la señalización purinérgica. Su estructura única facilita fuertes interacciones de unión con el sitio activo de la enzima, bloqueando eficazmente la hidrólisis de ATP. Este compuesto presenta una gran afinidad por CD39, lo que provoca una alteración de la cinética de reacción y la modulación de los niveles de nucleótidos extracelulares. Sus distintas propiedades fisicoquímicas mejoran su estabilidad en diversas condiciones, lo que lo convierte en una valiosa herramienta para sondear las vías purinérgicas. | ||||||
PSB 069 | 78510-31-3 | sc-204216 sc-204216A | 5 mg 10 mg | $173.00 $714.00 | 1 | |
El PSB 069 es un inhibidor selectivo de CD39, caracterizado por su capacidad de interrumpir la actividad catalítica de la enzima mediante interacciones moleculares específicas. Se une al sitio activo, impidiendo la conversión de ATP en adenosina, lo que influye en la dinámica de señalización purinérgica. La configuración estérica única del compuesto aumenta su afinidad de unión, lo que resulta en una cinética de reacción alterada. Además, su robusta estabilidad en diversas condiciones permite una exploración eficaz de las vías del metabolismo de los nucleótidos. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
La suramina es un compuesto polianiónico conocido por inhibir varias ATPasas y ectonucleotidasas, incluida la CD39. Su actividad inhibidora de amplio espectro convierte a la suramina en una herramienta útil para explorar los efectos de la inhibición de múltiples enzimas implicadas en la señalización purinérgica. | ||||||
NF 279 | 202983-32-2 | sc-202730 | 10 mg | $565.00 | ||
El NF 279 es un potente y selectivo antagonista de los receptores P2X. Al bloquear los receptores P2X, el NF 279 afecta indirectamente a las vías de señalización purinérgica, incluidas las que implican a CD39. | ||||||
8-Bromo-cADP-Ribose (8-Br-cADPR) | 151898-26-9 | sc-201514 sc-201514B | 100 µg 1 mg | $130.00 $550.00 | 12 | |
El 8-Br-cADPR es un análogo de la ADP-ribosa cíclica, una molécula implicada en la señalización del calcio. Al modular la dinámica del calcio, 8-Br-cADPR puede afectar indirectamente a la actividad de CD39 y a la señalización purinérgica. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
El cloruro de zinc es un compuesto conocido por inhibir la actividad enzimática de CD39. Mediante la modulación de CD39, el cloruro de cinc puede influir en las vías de señalización purinérgica y en los niveles de nucleótidos extracelulares. | ||||||
5,5′-Dithio-bis-(2-nitrobenzoic Acid) | 69-78-3 | sc-359842 | 5 g | $78.00 | 3 | |
El 5,5′-Ditio-bis-(Ácido 2-nitrobenzoico) (DTNB) es un compuesto tiol-reactivo que puede modular indirectamente la actividad de la CD39 al influir en el estado redox del entorno extracelular. Al alterar los grupos tiol, el DTNB puede influir en la función de la CD39 y en su papel en la señalización purinérgica. | ||||||
MRS 1754 | 264622-58-4 | sc-301174 sc-301174A | 5 mg 25 mg | $210.00 $818.00 | 1 | |
El MRS 1754 es un antagonista selectivo del receptor P2Y1, un receptor acoplado a proteína G implicado en las vías de señalización purinérgica. Al bloquear la activación del receptor P2Y1, el MRS 1754 influye indirectamente en los niveles extracelulares de ATP regulados por el CD39. R | ||||||