CaSR Inhibidores

Los inhibidores comunes del CaSR incluyen, entre otros, el clorhidrato de NPS 2143 CAS 324523-20-8, el clorhidrato de R 568 CAS 177172-49-5 y el clorhidrato de Delucemina CAS 186495-99-8.

Los inhibidores del receptor sensor de calcio (CaSR) pertenecen a una clase química diversa de compuestos caracterizados por su capacidad para modular selectivamente la actividad del CaSR, un receptor acoplado a proteína G (GPCR) que se encuentra principalmente en las glándulas paratiroides, los riñones y otros tejidos de todo el cuerpo. Estos inhibidores ejercen su influencia interactuando con el CaSR, ya sea directa o indirectamente, y pueden afectar significativamente a la homeostasis del calcio, desempeñando así un papel fundamental en la regulación de las respuestas celulares a los niveles de calcio extracelular. El propio CaSR es un actor fundamental en las vías de señalización del calcio, ya que detecta las alteraciones en la concentración de calcio extracelular y posteriormente desencadena cascadas de señalización descendentes.

Desde el punto de vista químico, los inhibidores del CaSR pueden variar ampliamente, abarcando tanto pequeñas moléculas orgánicas como compuestos derivados biológicamente de mayor tamaño. Una clase de inhibidores del CaSR incluye pequeñas moléculas como el cinacalcet, que actúa como modulador alostérico positivo, aumentando la sensibilidad del receptor a los iones de calcio. Por el contrario, otra clase comprende pequeñas moléculas como NPS-2143 y Calhex 231, que funcionan como antagonistas bloqueando la activación del receptor en respuesta a niveles elevados de calcio. Además de los compuestos sintéticos, algunos productos naturales también presentan propiedades inhibidoras del CaSR. Esta diversidad química pone de relieve los complejos mecanismos por los que los inhibidores del CaSR interactúan con el receptor, influyendo en su conformación y, en última instancia, afectando a las respuestas celulares al flujo de calcio. Comprender estas interacciones químicas a nivel molecular es esencial para avanzar en nuestro conocimiento de la homeostasis del calcio y de los procesos fisiológicos más amplios regulados por el CaSR.