Estructura molecular de Calhex 231, Número CAS: 652973-93-8
Calhex 231 (CAS 652973-93-8)
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Calhex 231 es un inhibidor del CaSR mediante modulación alostérica negativa
Número de CAS:
652973-93-8
Pureza:
≥98%
Peso Molecular:
406.95
Fórmula Molecular:
C25H27ClN2O
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Calhex 231 es un inhibidor del CaSR (receptor sensor de calcio) mediante modulación alostérica negativa. Calhex 231 bloquea los aumentos de los niveles de [3H]inositol fosfato provocados por la activación del hCasR de tipo salvaje (IC50 = 0,39 μM en células HEK293 transfectadas transitoriamente).
Calhex 231 (CAS 652973-93-8) Referencias
- Enfoques terapéuticos de las enfermedades óseas. | Rodan, GA. and Martin, TJ. 2000. Science. 289: 1508-14. PMID: 10968781
- Descubrimientos, fármacos y trastornos esqueléticos. | Goltzman, D. 2002. Nat Rev Drug Discov. 1: 784-96. PMID: 12360256
- Modelado y mutagénesis del sitio de unión de Calhex 231, un nuevo modulador alostérico negativo del receptor sensor del Ca(2+) extracelular. | Petrel, C., et al. 2003. J Biol Chem. 278: 49487-94. PMID: 14506236
- Los moduladores alostéricos positivos y negativos del receptor sensor de Ca2+ interactúan dentro de sitios de unión solapados pero no idénticos en el dominio transmembrana. | Petrel, C., et al. 2004. J Biol Chem. 279: 18990-7. PMID: 14976203
- Los calcílicos Calhex-231 y NPS 2143 y el calcimimético Calindol reducen la reactividad vascular mediante la inhibición de los canales de Ca2+ activados por voltaje. | Greenberg, HZE., et al. 2016. Eur J Pharmacol. 791: 659-668. PMID: 27725162
- El fármaco calcítico Calhex-231 mejora la hiporreactividad vascular en el shock hemorrágico traumático al inhibir el estrés oxidativo y la fisión mitocondrial mediada por miR-208a. | Lei, Y., et al. 2020. Oxid Med Cell Longev. 2020: 4132785. PMID: 33343806
- El calcimimético R-568 atenúa el vasoespasmo inducido por hemorragia subaracnoidea a través de la vía de señalización PI3K/Akt/eNOS en el modelo de rata. | Güleç, İ., et al. 2021. Brain Res. 1765: 147508. PMID: 33930376
- El SKF96365 activa los receptores sensores de calcio en las células musculares lisas arteriales pulmonares. | Miyaki, R., et al. 2022. Biochem Biophys Res Commun. 607: 44-48. PMID: 35366542
- Señalización de Ca2+ y proliferación a través de receptores sensores de Ca2+ en células hepáticas estrelladas LX-2 humanas. | Kondo, R., et al. 2022. Biol Pharm Bull. 45: 664-667. PMID: 35491171
- Los macrófagos de la obesidad se caracterizan por una mayor respuesta de la IL-1β a las señales de los receptores sensores de calcio. | Thrum, S., et al. 2022. Int J Obes (Lond). 46: 1883-1891. PMID: 35931812
- Los Factores Secretorios de los Preadipocitos SW872 Activados por Receptores Sensores de Calcio Inducen la Senescencia Celular y una Respuesta Inflamatoria Mediada por la Fragmentación Mitocondrial en las Células HepG2. | Briones-Suarez, L., et al. 2023. Int J Mol Sci. 24: PMID: 36982291
- Modulación de la expresión del factor de crecimiento de fibroblastos-23 y de la absorción transepitelial de calcio en la monocapa Caco-2 por el receptor sensor de calcio y la calcineurina en estado de hiperabsorción de calcio. | Rodrat, M., et al. 2023. Biochem Biophys Res Commun. 659: 105-112. PMID: 37060830
- La estimulación del receptor sensor de calcio induce relajaciones de las arterias mesentéricas de rata por vías dependientes e independientes del endotelio a través de los canales BKCa y KATP. | Carlton-Carew, SRE., et al. 2024. Physiol Rep. 12: e15926. PMID: 38281732
Inhibidor de:
CaSR.Activador de:
CaSR.Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
Calhex 231, 5 mg | sc-207394 | 5 mg | $340.00 |