Los inhibidores de la caspasa-8 constituyen una clase de pequeñas moléculas que se dirigen específicamente a la actividad enzimática de la caspasa-8, una proteasa fundamental implicada en la regulación de la apoptosis, un proceso celular esencial responsable de la muerte celular programada. La caspasa-8, también conocida como FLICE (FADD-like IL-1β-converting enzyme), es una proteasa de cisteína que desempeña un papel central en el inicio de la apoptosis a través de vías extrínsecas mediadas por receptores de muerte. Estos inhibidores están diseñados para modular la actividad de la caspasa-8 interfiriendo en su función proteolítica, afectando en última instancia al intrincado equilibrio entre la supervivencia y la muerte celular. Desde el punto de vista mecánico, los inhibidores de la caspasa-8 actúan mediante diversos mecanismos para detener su actividad enzimática. Un enfoque común implica la unión irreversible del inhibidor al sitio activo de la enzima, a menudo modificando covalentemente residuos catalíticos clave como la cisteína. Esta interacción interrumpe la actividad proteolítica de la caspasa-8, impidiendo su unión con sustratos posteriores y atenuando eficazmente la señalización apoptótica.
Otra estrategia consiste en interferir en la formación del complejo de señalización inductor de muerte (DISC), un conjunto multiproteico que recluta y activa la caspasa-8 al unirse a los receptores de muerte. Al interrumpir el ensamblaje del DISC, estos inhibidores impiden la activación de la caspasa-8 y la subsiguiente propagación de las señales apoptóticas. Los inhibidores de la caspasa-8 representan una herramienta importante para descifrar las intrincadas vías apoptóticas y explorar las bases moleculares de la regulación del destino celular. Su especificidad para la caspasa-8 los distingue de los inhibidores de caspasas más generales, permitiendo a los investigadores dirigirse específicamente a la vía apoptótica extrínseca mediada por la activación de la caspasa-8. Gracias a su capacidad para modular la actividad de la caspasa-8, estos inhibidores contribuyen a una comprensión más profunda de la regulación apoptótica, la supervivencia celular y la compleja interacción entre las diversas vías de señalización que rigen las respuestas celulares a diversos estímulos.
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Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Gly-Phe β-naphthylamide | 21438-66-4 | sc-252858 sc-252858A | 100 mg 1 g | $82.00 $673.00 | 53 | |
La Gly-Phe β-naftilamida es un inhibidor selectivo de la caspasa-8, caracterizado por su única fracción β-naftilamida que mejora la unión a través de interacciones hidrofóbicas. Este compuesto presenta una cinética de reacción distinta, lo que permite una rápida inhibición de la actividad de la caspasa-8, que desempeña un papel crucial en las vías extrínsecas de la apoptosis. Sus características estructurales promueven interacciones específicas con el sitio activo, lo que influye en la eficiencia catalítica de la enzima y proporciona información sobre los mecanismos de señalización apoptótica. | ||||||
Caspase-3 Inhibitor Inhibidor | 210344-95-9 | sc-3075 | 0.5 mg | $110.00 | 57 | |
Z-DEVD-FMK es un inhibidor pan-caspasa que incluye la caspasa-8. Previene la apoptosis uniéndose al sitio activo de las caspasas e inhibiendo su actividad proteolítica. Interfiere en la escisión de los sustratos de las caspasas y en los procesos apoptóticos posteriores. | ||||||
Caspase-8 inhibitor II | 210344-98-2 | sc-3084 sc-3084A | 1 mg 3 mg | $285.00 $612.00 | 48 | |
Z-IETD-FMK es un inhibidor irreversible y permeable a las células de la caspasa-8 que se dirige específicamente al sitio activo de la enzima. Funciona uniéndose de forma irreversible al residuo de cisteína catalítico de la caspasa-8, impidiendo su actividad proteolítica y la posterior señalización apoptótica. | ||||||
Omi/HtrA2 Protease Inhibitor, Ucf-101 | 313649-08-0 | sc-222101 | 10 mg | $200.00 | 1 | |
El UCF-101 es un potente inhibidor de la caspasa-8 que actúa interrumpiendo las interacciones proteína-proteína necesarias para la activación de la caspasa-8. Inhibe el autoprocesamiento del zimógeno de la caspasa-8 y la formación de la enzima activa, impidiendo así la señalización apoptótica. | ||||||
Z-DEVD-FMK | 210344-95-9 | sc-311558 sc-311558A | 1 mg 5 mg | $243.00 $999.00 | 58 | |
Z-DEVD-FMK es un potente inhibidor de la caspasa-8, que se distingue por su grupo fluorometilcetona que forma un enlace covalente con el sitio activo de la enzima. Esta unión irreversible altera la conformación de la enzima, bloqueando eficazmente su actividad proteolítica. El diseño del compuesto facilita la focalización selectiva de la caspasa-8, influyendo en las vías de señalización apoptótica. Su estructura única permite interacciones específicas que modulan la cinética de los procesos mediados por la caspasa. | ||||||
Caspase-3 Inhibitor III | 285570-60-7 | sc-300325 sc-300325A | 1 mg 5 mg | $108.00 $414.00 | 6 | |
El Inhibidor de Caspasa-3 III se caracteriza por su capacidad de inhibir selectivamente la caspasa-8 mediante un mecanismo único que implica la formación de un aducto estable con la enzima. Esta interacción interrumpe la función catalítica de la enzima, alterando la señalización apoptótica. Las características estructurales del compuesto aumentan su afinidad por el sitio activo, lo que influye en la cinética de la reacción y permite comprender mejor la regulación de las vías de muerte celular. Su especificidad permite una modulación matizada de la actividad de la caspasa. | ||||||
Q-VD-OPH | 1135695-98-5 | sc-222230 | 5 mg | $782.00 | 5 | |
Q-VD-OPH es un potente inhibidor de la caspasa-8, que se distingue por su capacidad para establecer interacciones no covalentes específicas con el sitio activo de la enzima. Esta unión selectiva altera la dinámica conformacional de la caspasa-8, modulando eficazmente su actividad enzimática. Los exclusivos atributos estructurales del compuesto facilitan un mecanismo de inhibición competitiva que influye en la cinética de las vías de señalización apoptótica y permite comprender mejor los procesos de regulación celular. | ||||||
Caspase Inhibitor X | 848782-29-6 | sc-300322 | 5 mg | $245.00 | 1 | |
El inhibidor X de la caspasa se dirige selectivamente a la caspasa-8 a través de interacciones hidrofóbicas únicas que estabilizan su conformación inactiva. Este compuesto muestra una notable capacidad para alterar la tríada catalítica de la enzima, lo que conduce a una reducción significativa de su actividad proteolítica. Al alterar la integridad estructural de la enzima, el inhibidor de caspasas X influye en las cascadas de señalización apoptótica, aportando información sobre el intrincado equilibrio de los mecanismos de muerte y supervivencia celular. | ||||||
caspase-3 inhibitor | sc-3073 | 1 mg | $95.00 | 10 | ||
El inhibidor de la caspasa-3 actúa uniéndose específicamente al sitio activo de la caspasa-8, empleando una serie de enlaces de hidrógeno y fuerzas de van der Waals que aumentan su selectividad. Esta interacción impide eficazmente el acceso del sustrato, modulando así los parámetros cinéticos de la enzima y reduciendo su tasa de recambio. La conformación única del inhibidor le permite interferir con los sitios alostéricos, influyendo aún más en las vías de regulación de la enzima y en la dinámica de señalización celular. | ||||||
Z-VAD-FMK | 187389-52-2 | sc-3067 | 500 µg | $74.00 | 256 | |
Z-VAD-FMK es un inhibidor de caspasas de amplio espectro que incluye la caspasa-8. Inhibe la apoptosis al unirse de forma irreversible al sitio activo de las caspasas, impidiendo la escisión del sustrato y la posterior señalización apoptótica. |