Casein Kinase II Inhibidores

Los inhibidores comunes de la caseína quinasa II incluyen, pero no se limitan a CX-4945 CAS 1009820-21-6, TBB CAS 17374-26-4, DRB CAS 53-85-0, Apigenina CAS 520-36-5 y Quercetina CAS 117-39-5.

Los inhibidores de la caseína quinasa II (CK2) constituyen una clase de compuestos químicos diseñados para modular la actividad de la enzima CK2, una proteína quinasa serina/treonina presente en diversos compartimentos celulares. La CK2 desempeña un papel fundamental en la regulación de multitud de procesos celulares, como el crecimiento, la proliferación, la diferenciación y la apoptosis celulares, mediante la fosforilación de una amplia gama de sustratos. Se sabe que la CK2 fosforila numerosas proteínas diana y a menudo se asocia con la regulación de vías de señalización clave. Los inhibidores de esta clase química se desarrollan principalmente para estudiar los entresijos del papel de la CK2 en la señalización celular y para comprender mejor su capacidad como diana en diversas enfermedades.

Estos inhibidores de la CK2 emplean diversos mecanismos para interrumpir la actividad de la cinasa. En particular, muchos de ellos son inhibidores ATP-competitivos, lo que significa que compiten con el trifosfato de adenosina (ATP) para unirse al sitio activo de la CK2. Al ocupar este sitio, obstaculizan la capacidad de la CK2 para transferir grupos fosfato a sus sustratos, interfiriendo así con los eventos de fosforilación críticos para las cascadas de señalización celular. Además, algunos inhibidores de la CK2 pueden tener mecanismos de acción no competitivos o alostéricos, aunque estos mecanismos son menos comunes. En general, la clase de los inhibidores de la CK2 proporciona herramientas valiosas para que los investigadores diseccionen las funciones de la CK2 en la fisiología celular y descubran las posibles consecuencias de la modulación de la actividad de esta enzima en diversos contextos biológicos.