CARD 8 Inhibidores

Los inhibidores comunes de CARD 8 incluyen, pero no se limitan a, Parthenolide CAS 20554-84-1, BAY 11-7082 CAS 19542-67-7, D,L-Sulforaphane CAS 4478-93-7, Disulfiram CAS 97-77-8 y MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6.

Los inhibidores químicos de CARD 8 incluyen una serie de compuestos que actúan sobre la vía de señalización NF-kB, que está por encima del papel de CARD 8 en el ensamblaje y la activación de los inflamasomas. La partenolida actúa impidiendo la cascada inflamatoria mediante el bloqueo del complejo quinasa IκB, impidiendo así la activación de CARD 8 dentro de los inflamasomas. Del mismo modo, Bay 11-7082 inhibe irreversiblemente la fosforilación de IκBα, que es necesaria para la activación de NF-kB y posteriormente reduce la actividad de CARD 8. El sulforafano también se dirige a esta vía impidiendo la degradación de IκBα, manteniendo la represión de NF-kB y, por tanto, la actividad del inflamasoma CARD 8. El disulfiram contribuye a esta cascada reduciendo la actividad de la vía NF-kB, lo que a su vez disminuiría el papel funcional de CARD 8 en la formación de inflamasomas. MG132, como inhibidor del proteasoma, estabiliza IκBα y disminuye la actividad de NF-kB, lo que conduce a una inhibición funcional de CARD 8.

Siguiendo con el tema de la inhibición de la vía NF-kB, QNZ, también conocido como EVP4593, impide la translocación nuclear de la subunidad p65 de NF-kB, reduciendo así la activación de CARD 8. PDTC hace lo mismo, obstruyendo la translocación nuclear de la subunidad p65 de NF-kB. El PDTC hace lo propio obstruyendo la señalización NF-kB, que es esencial para la activación de CARD 8 en los inflamasomas. La andrografolida, a través de su efecto inhibidor sobre la activación de NF-kB, impide la funcionalidad de CARD 8 en el ensamblaje del inflamasoma. La inhibición de la vía NF-kB por parte de la triptolida reduce la expresión de citoquinas proinflamatorias y la activación de proteínas corriente abajo como CARD 8. La capsazepina bloquea la activación de la vía NF-kB, crucial para la función de CARD 8 en el complejo del inflamasoma. La isoliquiritigenina impide la fosforilación y degradación de IκBα, lo que conduce a la inhibición de CARD 8. Por último, la curcumina es conocida por su capacidad de inhibir la vía NF-kB, lo que reduce la activación de CARD 8 en las respuestas inflamatorias.