cAMP-GEFII Inhibidores
Los inhibidores comunes de AMPc-GEFII incluyen, entre otros, Forskolin CAS 66575-29-9, PKI (14-22) amide (myristoylated) CAS 201422-03-9, Rp-cAMPS CAS 151837-09-1, SQ 22536 CAS 17318-31-9 y KT 5720 CAS 108068-98-0.
Los inhibidores químicos del AMPc-GEFII pueden afectar a su función a través de diversos mecanismos, principalmente alterando la disponibilidad de su sustrato, el AMPc, o modulando la actividad de proteínas que se encuentran aguas abajo en la vía de señalización. La forskolina es uno de estos inhibidores que activa directamente la adenilil ciclasa, aumentando así los niveles intracelulares de AMPc. Esto evita la necesidad de la activación de AMPc-GEFII, ya que la fuente alternativa de AMPc satisface las necesidades celulares. Por el contrario, tanto Rp-cAMPS como SQ 22536 adoptan un enfoque opuesto. La Rp-cAMPS compite con el AMPc, impidiendo así la activación de las vías dependientes de AMPc aguas abajo de la AMPc-GEFII al obstruir los sitios de unión para el AMPc. El SQ 22536, por otra parte, inhibe la adenilil ciclasa, reduciendo la producción de AMPc a partir de ATP, lo que conduce a una actividad atenuada en la vía de señalización del AMPc que implica al AMPc-GEFII.
Además, varios inhibidores se dirigen a proteínas que se encuentran aguas abajo de la cAMP-GEFII, disminuyendo indirectamente su necesidad funcional. El PKI miristoilado y el H-89 son potentes inhibidores de la PKA, siendo el PKI miristoilado un inhibidor peptídico y el H-89 un inhibidor de molécula pequeña. Al bloquear la activación de la PKA, disminuyen la demanda celular de AMPc, reduciendo así indirectamente la necesidad funcional de AMPc-GEFII. El KT 5720 también inhibe la PKA, haciendo eco de la inhibición indirecta observada con los dos productos químicos anteriores. La adenosina actúa activando los receptores de adenosina que tienen un efecto inhibitorio sobre la adenilil ciclasa, reduciendo posteriormente los niveles de AMPc y disminuyendo indirectamente la actividad del AMPc-GEFII. MDL-12330A sigue un camino similar inhibiendo directamente la adenilil ciclasa. El W7 actúa en sentido ascendente antagonizando la calmodulina, que puede regular la adenilil ciclasa, afectando así a las concentraciones de AMPc y, en consecuencia, a la actividad de la AMPc-GEFII. Sp-cAMPS, aunque es un análogo del AMPc, activa la PKA directamente, haciendo que el papel de cAMP-GEFII sea menos crítico. Por último, el ZM 241385 se dirige al receptor de adenosina A2A. El ZM 241385 reduce la producción de AMPc antagonizando el receptor A2A, reduciendo así la dependencia funcional del AMPc-GEFII.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina activa directamente la adenilil ciclasa, que aumenta los niveles intracelulares de AMPc, por lo que inhibe funcionalmente el AMPc-GEFII al proporcionar una fuente alternativa de AMPc que evita la necesidad de activación del AMPc-GEFII. | ||||||
PKI (14-22) amide (myristoylated) | 201422-03-9 | sc-471154 | 0.5 mg | $132.00 | 2 | |
Este péptido inhibidor de la proteína cinasa A (PKA) bloquea la activación de la PKA. Dado que la PKA se encuentra corriente abajo del AMPc-GEFII en la vía de señalización del AMPc, la inhibición de la PKA provoca una reducción de la demanda de AMPc, disminuyendo así indirectamente el requisito funcional del AMPc-GEFII. | ||||||
Rp-cAMPS | 151837-09-1 | sc-24010 | 1 mg | $199.00 | 37 | |
El Rp-cAMPS es un inhibidor competitivo del AMPc y, por lo tanto, puede inhibir las vías dependientes del AMPc corriente abajo del AMPc-GEFII mediante el bloqueo de los sitios de unión del AMPc, lo que conduce a una menor activación de estas vías y a una inhibición funcional indirecta del AMPc-GEFII. | ||||||
SQ 22536 | 17318-31-9 | sc-201572 sc-201572A | 5 mg 25 mg | $93.00 $356.00 | 13 | |
El SQ 22536 es un inhibidor de la adenilil ciclasa que reduce la producción de AMPc a partir de ATP. Con menos AMPc disponible, la vía de señalización de la que forma parte el AMPc-GEFII estará menos activa, lo que provocará una inhibición funcional indirecta del AMPc-GEFII. | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | $97.00 $144.00 $648.00 | 47 | |
El KT 5720 es otro inhibidor de la PKA. Al inhibir la PKA, reduce indirectamente la activación funcional de las vías de señalización mediadas por el AMPc, inhibiendo así indirectamente el AMPc-GEFII que opera corriente arriba de la PKA. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
La adenosina activa los receptores de adenosina, que pueden inhibir la actividad de la adenilil ciclasa. Esto da lugar a niveles más bajos de AMPc, lo que a su vez reduciría la actividad funcional de AMPc-GEFII debido a la menor disponibilidad de AMPc en la vía de señalización. | ||||||
ML-9 | 105637-50-1 | sc-200519 sc-200519A sc-200519B sc-200519C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $110.00 $440.00 $660.00 $1200.00 | 2 | |
El MDL-12330A es un inhibidor de la adenilil ciclasa, lo que conduciría a una disminución de la producción de AMPc y, por tanto, inhibiría indirectamente las vías dependientes de AMPc, incluidas las que implican al AMPc-GEFII. | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
El W7 es un antagonista de la calmodulina. Dado que la calmodulina puede estar implicada en la regulación de la adenilil ciclasa, que a su vez afecta a los niveles de AMPc, el W7 puede inhibir así indirectamente las vías de señalización de las que forma parte el AMPc-GEFII. | ||||||
Sp-cAMPS | 93602-66-5 | sc-201571 | 1 mg | $95.00 | 3 | |
El Sp-cAMPS es un análogo del AMPc que activa la PKA pero es resistente a la degradación por las fosfodiesterasas. Al activar directamente la PKA, puede eludir el AMPc-GEFII, lo que conduce a su inhibición funcional debido a la menor necesidad de su actividad en la vía de señalización. | ||||||
ZM 241385 | 139180-30-6 | sc-361421 sc-361421A | 5 mg 25 mg | $90.00 $349.00 | 1 | |
El ZM 241385 es un antagonista del receptor A2A de la adenosina. Al inhibir el A2A, que normalmente estimula la adenilil ciclasa, provoca una reducción de la producción de AMPc y, por tanto, inhibe indirectamente el AMPc-GEFII al reducir la disponibilidad de AMPc en la vía. | ||||||