c-Abl Inhibidores
Los inhibidores comunes de c-Abl incluyen, entre otros, el mesilato de imatinib CAS 220127-57-1 y el bafetinib CAS 859212-16-1.
Los inhibidores de c-Abl son una clase de compuestos químicos dirigidos contra la tirosina cinasa Abelson (Abl), una proteína tirosina cinasa no receptora. La cinasa Abl forma parte de la familia de cinasas Src y desempeña un papel crucial en diversos procesos celulares, como la división celular, la diferenciación, la adhesión y la respuesta al estrés oxidativo. Los inhibidores de c-Abl actúan uniéndose a la conformación activa o inactiva del dominio cinasa de Abl, impidiendo así su actividad catalítica. Esta inhibición se consigue a través de mecanismos competitivos o alostéricos, dependiendo del inhibidor específico. En su papel de inhibidores enzimáticos, estos compuestos pueden interferir con la autofosforilación de la quinasa Abl, un paso crítico en su activación, y también pueden afectar a las vías de señalización descendentes que suelen estar reguladas por la actividad de la quinasa Abl.
Estructuralmente, los inhibidores de c-Abl suelen contener motivos específicos que les permiten interaccionar con el sitio de unión al ATP de la quinasa o inducir cambios conformacionales que estabilizan la forma inactiva de la enzima. La especificidad de estos inhibidores puede variar: algunos se dirigen selectivamente a la cinasa c-Abl, mientras que otros pueden inhibir cinasas relacionadas debido a similitudes estructurales en la región de unión al ATP. El diseño y la síntesis de inhibidores de c-Abl implican consideraciones de selectividad del dominio cinasa, potencia y capacidad para superar los mecanismos de resistencia que pueden surgir de mutaciones dentro del dominio cinasa. La diversidad estructural de los inhibidores de c-Abl ha dado lugar a una amplia gama de andamiajes químicos, como pirimidinas, purinas y otros compuestos heterocíclicos, que se adaptan para optimizar la afinidad y especificidad de unión a la cinasa Abl. Comprender la interacción detallada de estos inhibidores con la quinasa Abl a nivel molecular es crucial para avanzar en nuestro conocimiento de la regulación de la quinasa y el desarrollo de nuevas entidades químicas dentro de esta clase.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Imatinib mesylate | 220127-57-1 | sc-202180 sc-202180A | 25 mg 100 mg | $44.00 $109.00 | 61 | |
El mesilato de imatinib es un inhibidor selectivo de la tirosina cinasa c-Abl, caracterizado por su capacidad para interrumpir interacciones proteína-proteína específicas dentro de las vías de señalización celular. Su singular afinidad de unión le permite estabilizar la conformación inactiva de c-Abl, modulando eficazmente las cascadas de señalización descendentes. Las características estructurales del compuesto facilitan enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas únicas, lo que influye en su solubilidad y biodisponibilidad. Esta especificidad en las interacciones moleculares proporciona una plataforma para estudiar la regulación de las cinasas y los mecanismos de respuesta celular. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
El imatinib es un inhibidor de la tirosina cinasa dirigido principalmente contra BCR-ABL y c-Kit, pero también puede inhibir ABL2 en determinados contextos. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib es un inhibidor de la cinasa multiobjetivo que inhibe ABL2, así como otras cinasas como BCR-ABL, c-Kit y cinasas de la familia SRC. Está aprobado para el tratamiento de ciertos tipos de leucemia y ha mostrado actividad contra los cánceres impulsados por ABL2. | ||||||
Dasatinib (monohydrate) | 863127-77-9 | sc-218081 sc-218081A | 10 mg 100 mg | $92.00 $357.00 | 7 | |
Dasatinib (monohidrato) es un potente inhibidor de c-Abl, que se distingue por su capacidad de participar en interacciones moleculares únicas que alteran la actividad de la cinasa. Su estructura promueve cambios conformacionales específicos en la proteína c-Abl, mejorando su afinidad de unión y selectividad. El compuesto presenta una cinética de reacción distinta, lo que permite una rápida modulación de las vías de señalización. Además, su perfil de solubilidad se ve influido por la presencia de grupos funcionales, que pueden afectar a sus interacciones con componentes celulares. | ||||||
N-Desmethyl Imatinib | 404844-02-6 | sc-208027 | 500 µg | $398.00 | 4 | |
N-Desmetil Imatinib actúa como un inhibidor selectivo de c-Abl, caracterizado por su capacidad única para estabilizar la conformación inactiva de la quinasa. Esta estabilización interrumpe la unión al ATP, lo que altera la dinámica de fosforilación. Las propiedades electrónicas distintivas del compuesto facilitan interacciones específicas con el sitio activo de la quinasa, influyendo en su reactividad y selectividad. Además, su solubilidad y distribución se ven moduladas por sus características estructurales, lo que influye en su comportamiento general en entornos bioquímicos. | ||||||
VEGFR2 Kinase Inhibitor III | 204005-46-9 | sc-202851 | 5 mg | $162.00 | 7 | |
El inhibidor de la cinasa VEGFR2 III presenta un mecanismo de acción único como inhibidor de c-Abl, caracterizado por su capacidad para interrumpir selectivamente la cascada de fosforilación de la cinasa. Su conformación estructural permite interacciones específicas de enlace de hidrógeno con residuos clave en el sitio activo, mejorando la afinidad de unión. El perfil cinético del compuesto revela una velocidad de inhibición distinta, influida por sus regiones hidrofóbicas, que afectan a la permeabilidad de la membrana y a la captación celular, lo que en última instancia determina sus interacciones bioquímicas. | ||||||
Herbimycin A | 70563-58-5 | sc-3516 sc-3516A | 100 µg 1 mg | $272.00 $1502.00 | 13 | |
La herbimicina A funciona como inhibidor de c-Abl gracias a su capacidad distintiva para modular las interacciones proteína-proteína dentro de las vías de señalización. Sus características estructurales únicas facilitan la formación de complejos estables con la cinasa, alterando la dinámica conformacional. El compuesto muestra una notable selectividad por c-Abl frente a otras quinasas, impulsada por interacciones electrostáticas específicas. Además, sus características lipofílicas mejoran la localización celular, lo que influye en los procesos de señalización posteriores. | ||||||
Chlorogenic Acid | 327-97-9 | sc-204683 sc-204683A | 500 mg 1 g | $46.00 $68.00 | 1 | |
El ácido clorogénico actúa como modulador de c-Abl mediante enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas que influyen en la conformación del sitio activo de la enzima. Su estructura polifenólica única permite una unión eficaz, lo que conduce a la alteración de los patrones de fosforilación. Las propiedades antioxidantes del compuesto también pueden desempeñar un papel en la estabilización de los intermediarios reactivos durante las reacciones enzimáticas, afectando así a la cinética de las vías mediadas por c-Abl. Su perfil de solubilidad mejora aún más su dinámica de interacción en entornos celulares. | ||||||
1-Naphthyl PP1 | 221243-82-9 | sc-203765 sc-203765A | 10 mg 50 mg | $230.00 $964.00 | 3 | |
El 1-naftil PP1 funciona como inhibidor de c-Abl por su capacidad de unirse selectivamente al bolsillo de unión al ATP de la enzima, interrumpiendo su actividad de fosforilación. La estructura aromática del compuesto facilita las interacciones de apilamiento π-π, aumentando la afinidad de unión. Además, sus propiedades electrónicas únicas pueden influir en los estados de transición de las reacciones enzimáticas, alterando potencialmente la cinética de reacción. La lipofilia del compuesto contribuye a la permeabilidad de la membrana, lo que influye en su distribución dentro de los compartimentos celulares. | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
El nilotinib es un inhibidor de la tirosina cinasa dirigido principalmente contra BCR-ABL, pero también puede tener actividad contra ABL2. | ||||||