BRIDGE-1 Inhibidores
Los inhibidores comunes de BRIDGE-1 incluyen, entre otros, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Lactacistina CAS 133343-34-7, Epoxomicina CAS 134381-21-8, Bortezomib CAS 179324-69-7 y Carfilzomib CAS 868540-17-4.
Los inhibidores químicos de BRIDGE-1 se dirigen a la vía de degradación proteasomal, que es esencial para el reciclaje de proteínas dentro de la célula. BRIDGE-1 desempeña un papel en este proceso, y su inhibición funcional puede resultar de la acumulación de proteínas que normalmente están marcadas para su degradación. Por ejemplo, MG132 es un péptido aldehído que interfiere con la capacidad del proteasoma para degradar las proteínas ubiquitinadas, lo que conduce a una acumulación de estas proteínas e inhibe indirectamente el papel funcional de BRIDGE-1 en el proteasoma. Del mismo modo, la lactocistina, un producto natural de la bacteria Streptomyces, se une de forma irreversible a las subunidades proteasómicas, impidiendo el recambio normal de las proteínas y afectando así a las vías en las que interviene BRIDGE-1. La epoxomicina, un inhibidor más selectivo del proteasoma, forma un aducto covalente con el proteasoma, y esta acción impide las funciones proteolíticas asociadas de BRIDGE-1.
Además, el bortezomib y su análogo el carfilzomib se unen con gran afinidad al proteasoma, y el carfilzomib provoca una inhibición irreversible. Su especificidad de unión al sitio del proteasoma similar a la quimotripsina conduce a una interrupción de la función normal del proteasoma, lo que indirectamente obstaculiza el papel de BRIDGE-1 en la degradación proteolítica. Oprozomib, un inhibidor biodisponible por vía oral, y Marizomib, que se une de forma irreversible, tienen consecuencias similares en la función del proteasoma, por lo que inhiben indirectamente a BRIDGE-1 al alterar la dinámica del recambio proteico mediado por el proteasoma. Delanzomib, otro inhibidor basado en el ácido borónico, e Ixazomib, que inhibe el proteasoma 20S, provocan una acumulación de proteínas debido a la inhibición de las vías de degradación, lo que afecta a la actividad funcional de BRIDGE-1.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
El MG132 impide la vía de degradación proteasomal, que es esencial para el recambio de muchas proteínas, incluida la BRIDGE-1. Al inhibir el proteasoma, la MG132 provoca una acumulación de proteínas ubiquitinadas, impidiendo indirectamente que la BRIDGE-1 facilite sus funciones proteolíticas normales. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lactocistina inhibe específicamente la actividad catalítica del proteasoma, lo que daría lugar a la acumulación de proteínas que normalmente se degradan. Esta acumulación puede inhibir indirectamente la función de BRIDGE-1 al interrumpir los procesos proteolíticos en los que participa. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
La epoxomicina forma un enlace covalente con el proteasoma, lo que provoca una inhibición irreversible. La consiguiente acumulación de proteínas que requieren una degradación regulada perjudica indirectamente el papel funcional de BRIDGE-1 en el complejo del proteasoma. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
El bortezomib se une al proteasoma 26S con gran afinidad y especificidad, inhibiendo su actividad similar a la quimotripsina. Esta inhibición puede interferir con la capacidad del proteasoma para degradar sustratos, un proceso en el que participa BRIDGE-1, inhibiendo así indirectamente a BRIDGE-1. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
El carfilzomib se une irreversiblemente al sitio similar a la quimotripsina del proteasoma y lo inhibe. Esto impide la degradación de las proteínas poliubiquitinadas, inhibiendo indirectamente el BRIDGE-1 al interrumpir el ciclo proteolítico en el que participa. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
El oprozomib, un inhibidor biodisponible del proteasoma, se dirige e inhibe la actividad del proteasoma. Esta inhibición puede conducir a una acumulación de proteínas implicadas en diversas vías de señalización, inhibiendo indirectamente la función de BRIDGE-1 al alterar la dinámica del proteasoma. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
El delanzomib es un inhibidor del proteasoma a base de ácido borónico. Al inhibir el proteasoma, el Delanzomib inhibe indirectamente el BRIDGE-1 al provocar una acumulación de proteínas que el BRIDGE-1 normalmente ayudaría a degradar. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
El ixazomib inhibe de forma selectiva y reversible el proteasoma 20S. La actividad reducida del proteasoma conduce a un aumento de las proteínas no degradadas, lo que puede inhibir indirectamente la actividad funcional de BRIDGE-1 dentro del complejo del proteasoma. | ||||||