BRD3 Activadores

Los Activadores BRD3 comunes incluyen, entre otros, el Butirato de Sodio CAS 156-54-7, la Tricostatina A CAS 58880-19-6, el Ácido Hidroxámico de Suberoilanilida CAS 149647-78-9, el Ácido Valproico CAS 99-66-1 y el Panobinostat CAS 404950-80-7.

Los activadores de BRD3, tal como se describen en el contexto de estas sustancias químicas, funcionan principalmente a través de la modulación de la estructura de la cromatina y las modificaciones de las histonas. Estos compuestos, en su mayoría inhibidores de la histona desacetilasa, aumentan los niveles de acetilación de las histonas. La acetilación de las histonas es una modificación epigenética clave que regula la expresión génica alterando la estructura de la cromatina. Cuando las histonas están acetiladas, la cromatina se vuelve más abierta, facilitando la unión de factores de transcripción y otras proteínas reguladoras, entre ellas BRD3.

BRD3, como miembro de la familia BET, reconoce los residuos de lisina acetilados en las colas de las histonas a través de sus bromodominios. La mayor acetilación inducida por estos inhibidores HDAC aumenta la afinidad de unión de BRD3 a la cromatina. Esta mayor unión puede modular la actividad transcripcional de BRD3, influyendo en la expresión de los genes bajo su control. Los genes regulados por BRD3 están implicados en diversos procesos celulares, como la progresión del ciclo celular, la apoptosis y la inflamación. Al aumentar la capacidad de BRD3 para interactuar con la cromatina acetilada, estas sustancias químicas pueden activar indirectamente BRD3, provocando alteraciones en los programas transcripcionales gobernados por ella. El modo de acción de estos compuestos subraya la importancia de las modificaciones epigenéticas en la regulación de las interacciones y la función de las proteínas. Al alterar el paisaje de acetilación de la cromatina, proporcionan un medio para modular la actividad de proteínas asociadas a la cromatina como BRD3. Este mecanismo de activación indirecta pone de relieve la naturaleza interconectada de las modificaciones de la cromatina y la regulación génica, en la que el cambio del código de histonas puede afectar significativamente a la función de proteínas reguladoras clave como BRD3.