brachyury 2 Inhibidores

Entre los inhibidores comunes de braquiterio 2 se incluyen, entre otros, el inhibidor XVI de GSK-3 CAS 252917-06-9, XAV939 CAS 284028-89-3, LY2090314 CAS 603288-22-8, LGK 974 CAS 1243244-14-5 e IWP-2 CAS 686770-61-6.

Brachyury 2, miembro de la familia de factores de transcripción T-box, desempeña un papel fundamental en el desarrollo embrionario, especialmente en la formación y diferenciación del mesodermo. Esta proteína es crucial para la especificación de la notocorda, una estructura definitoria en los embriones tempranos de vertebrados. Brachyury 2 regula la expresión de genes implicados en la diferenciación celular, la migración y el patrón durante el desarrollo embrionario, asegurando la correcta formación de la notocorda y contribuyendo al establecimiento del plan corporal de los vertebrados. La regulación de Brachyury 2 está estrechamente relacionada con la vía de señalización Wnt, una vía crítica implicada en la determinación del destino celular y el desarrollo embrionario. Brachyury 2 actúa corriente abajo de la señalización Wnt, donde la activación de Wnt conduce a la estabilización de β-catenina. La β-catenina estabilizada se transloca al núcleo e interactúa con factores de transcripción T-box, incluido Brachyury 2, para modular la expresión de genes diana cruciales para el desarrollo de la notocorda.

La inhibición de Brachyury 2 implica la interrupción de la vía Wnt, en particular de las interacciones que estabilizan la β-catenina y facilitan su translocación nuclear. Inhibidores químicos como GSK-3 Inhibidor XVI y LY2090314 se dirigen a GSK3, una cinasa que fosforila y marca la β-catenina para su degradación. La inhibición de GSK3 conduce a la estabilización de β-catenina, alterando la expresión génica corriente abajo y modulando indirectamente los niveles de Brachyury 2 a través de la vía Wnt. Del mismo modo, compuestos como XAV939 y JW74 interfieren con las interacciones β-catenina/TCF, impidiendo la actividad transcripcional de los complejos β-catenina/TCF y modulando indirectamente la expresión de Brachyury 2. Los inhibidores de la tanquinasa como LGK974 y G007-LK afectan indirectamente a Brachyury 2 bloqueando la actividad de la tanquinasa, estabilizando Axin y promoviendo la degradación de β-catenina. Esto interrumpe la señalización Wnt e influye en los niveles de Brachyury 2 a través de alteraciones en la estabilidad y disponibilidad de β-catenina. Estos inhibidores muestran la intrincada interacción entre la señalización Wnt y Brachyury 2, proporcionando ideas sobre posibles estrategias para modular la expresión de Brachyury 2 durante el desarrollo embrionario y en diversos contextos patológicos.