BChE Inhibidores
Los inhibidores comunes de la BChE incluyen, entre otros, Alternariol CAS 641-38-3, 1,5-Bis(4-Alildimetilamoniofenil)pentan-3-ona, Dibromuro CAS 402-40-4, (S)-Rivastigmina CAS 123441-03-2, Donepezilo CAS 120014-06-4 y Galantamina CAS 357-70-0.
Los inhibidores de la BChE constituyen una amplia gama de sustancias químicas que modulan la actividad de la butirilcolinesterasa (BChE), una enzima fundamental en la neurotransmisión colinérgica. La tacrina, un inhibidor reversible de la acetilcolinesterasa, influye indirectamente en la BChE elevando los niveles de acetilcolina, lo que provoca una inhibición competitiva. Esta modulación indirecta se refleja en el BW284c51, la rivastigmina, el donepezilo y la galantamina, todos ellos inhibidores de la acetilcolinesterasa, que ejercen de forma similar sus efectos sobre la BChE a través del aumento de los niveles de acetilcolina. Además, el compuesto organofosforado Malathion inhibe la acetilcolinesterasa, influyendo así indirectamente sobre la BChE a través de vías colinérgicas compartidas.
En contraste, el Iso-OMPA emerge como un inhibidor irreversible selectivo distintivo de la BChE, formando un complejo estable con la enzima. Los inhibidores reversibles de la acetilcolinesterasa, la eserina (fisostigmina) y la neostigmina, actúan indirectamente sobre la BChE aumentando los niveles de acetilcolina. El ecotiofato, un inhibidor irreversible de la colinesterasa, influye en la BChE a través de una inhibición prolongada de la enzima. La dimeflutrina, un insecticida piretroide, inhibe la acetilcolinesterasa, modulando indirectamente la actividad de la BChE. Aunque no son inhibidores directos de la BChE, la modulación indirecta de la BChE a través de vías colinérgicas compartidas subraya la intrincada interacción dentro de las respuestas mediadas por la colinesterasa. Para comprender en su totalidad la regulación de la BChE es necesario dilucidar las vías y mecanismos específicos que rigen estas interacciones. El conjunto de estas diversas sustancias químicas arroja luz sobre la naturaleza polifacética de la modulación de la BChE, ofreciendo una visión de las complejas redes reguladoras de la neurotransmisión colinérgica. La intrincada interacción de estos inhibidores con las vías colinérgicas añade una capa de complejidad a nuestra comprensión de la función BChE y sus implicaciones en diversos procesos biológicos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Donepezil | 120014-06-4 | sc-279006 | 10 mg | $73.00 | 3 | |
El donepezilo es un inhibidor reversible de la acetilcolinesterasa con modulación indirecta de la actividad BChE. Al igual que otros inhibidores de la acetilcolinesterasa, el donepezilo aumenta los niveles de acetilcolina al inhibir la acetilcolinesterasa, lo que provoca una inhibición competitiva de la BChE. Aunque no es un inhibidor directo de la BChE, el efecto del donepezilo sobre los niveles de acetilcolina influye indirectamente en la actividad de la BChE. | ||||||
Galanthamine | 357-70-0 | sc-218556 | 10 mg | $320.00 | ||
La galantamina es un inhibidor reversible de la acetilcolinesterasa con modulación indirecta de la actividad BChE. Al inhibir la acetilcolinesterasa, la galantamina aumenta los niveles de acetilcolina, lo que provoca una inhibición competitiva de la BChE. Aunque no es un inhibidor directo de la BChE, el impacto de la Galantamina en los niveles de acetilcolina influye indirectamente en la actividad de la BChE. | ||||||
4-Amino-1-benzylpiperidine | 50541-93-0 | sc-254592 sc-254592A | 5 g 25 g | $32.00 $94.00 | ||
La 4-amino-1-bencilpiperidina presenta interesantes interacciones con la butirilcolinesterasa (BChE), caracterizadas por su capacidad para formar enlaces de hidrógeno estables con residuos de aminoácidos clave en el sitio activo de la enzima. La configuración estérica única de este compuesto facilita la unión selectiva, influyendo en la dinámica conformacional de la enzima. Sus propiedades donadoras de electrones aumentan las tasas de ataque nucleofílico, lo que permite comprender mejor los mecanismos de reacción y los perfiles cinéticos de la inhibición de la BChE. | ||||||
Diazinon | 333-41-5 | sc-239678 | 250 mg | $56.00 | 1 | |
El diazinón interactúa con la butirilcolinesterasa (BChE) mediante un complejo mecanismo en el que intervienen interacciones hidrofóbicas y fuerzas electrostáticas. Su estructura única permite una inhibición competitiva, ya que imita al sustrato natural, lo que provoca una alteración de la cinética enzimática. La capacidad del compuesto para formar enlaces covalentes transitorios con residuos de serina en el sitio activo provoca una inactivación prolongada de la enzima, lo que pone de relieve su papel en la interrupción de las vías de señalización colinérgica. Este comportamiento subraya la importancia de la geometría molecular en las interacciones enzima-sustrato. | ||||||
Malathion | 121-75-5 | sc-211768 | 1 g | $267.00 | 1 | |
El malatión es un compuesto organofosforado que influye indirectamente en la actividad de la BChE al inhibir la acetilcolinesterasa. Como inhibidor de la acetilcolinesterasa, el malatión aumenta los niveles de acetilcolina, lo que provoca una inhibición competitiva de la BChE. Aunque no es un inhibidor directo de la BChE, el efecto del Malathion sobre los niveles de acetilcolina influye indirectamente en la actividad de la BChE. | ||||||
Naled | 300-76-5 | sc-208086 | 1 g | $330.00 | ||
El naled presenta una interacción distintiva con la butirilcolinesterasa (BChE) caracterizada por su capacidad para formar aductos estables mediante un ataque nucleofílico sobre el carbono electrófilo. Este proceso conduce a una inhibición irreversible, alterando significativamente la eficacia catalítica de la enzima. La naturaleza lipofílica del compuesto aumenta su afinidad por el sitio activo de la enzima, mientras que su configuración estérica influye en la dinámica de unión, afectando en última instancia a la velocidad de reacción y al recambio enzimático. | ||||||
(Carbethoxymethylene)triphenylphosphorane | 1099-45-2 | sc-207403 | 50 g | $175.00 | ||
El carbetoximetileno trifenilfosforano muestra una reactividad única con la butirilcolinesterasa (BChE) a través de su centro de fosfonio, lo que facilita la rápida formación de un intermediario reactivo. Este intermediario participa en un ataque nucleofílico selectivo, dando lugar a un complejo transitorio que modula la actividad enzimática. El entorno rico en electrones del compuesto y el volumen estérico contribuyen a su perfil de unión distintivo, influyendo en la cinética de rotación del sustrato y alterando el paisaje funcional de la enzima. | ||||||
Carbofuran | 1563-66-2 | sc-207404 | 250 mg | $70.00 | ||
El carbofurano presenta interacciones intrigantes con la butirilcolinesterasa (BChE) al formar un enlace covalente con el residuo de serina del sitio activo de la enzima. Esta inhibición irreversible altera la conformación de la enzima, afectando significativamente a su eficacia catalítica. Las características hidrófobas del compuesto aumentan su afinidad por la enzima, mientras que su disposición espacial única permite un impedimento estérico eficaz, interrumpiendo en última instancia el procesamiento normal del sustrato y provocando una inactividad prolongada de la enzima. | ||||||
Aldicarb | 116-06-3 | sc-254939 | 100 mg | $98.00 | 1 | |
El aldicarb interactúa con la butirilcolinesterasa (BChE) a través de un mecanismo distinto, que implica principalmente la formación de un complejo enzimático carbamilado estable. Esta interacción modifica el sitio activo de la enzima, lo que provoca una reducción significativa de su actividad hidrolítica. Los grupos que retiran electrones del compuesto aumentan su reactividad, facilitando una rápida unión al residuo de serina. Además, su naturaleza lipofílica promueve una fuerte adsorción a la enzima, inhibiendo aún más las vías normales de señalización colinérgica. | ||||||
Physostigmine | 57-47-6 | sc-202764 | 5 mg | $363.00 | 5 | |
La eserina, también conocida como fisostigmina, es un inhibidor reversible de la acetilcolinesterasa con modulación indirecta de la actividad BChE. Al inhibir la acetilcolinesterasa, la eserina aumenta los niveles de acetilcolina, lo que provoca una inhibición competitiva de la BChE. Aunque no es un inhibidor directo de la BChE, el impacto de la Eserina en los niveles de acetilcolina influye indirectamente en la actividad de la BChE. | ||||||