Axin Inhibidores

Los inhibidores comunes de la axina incluyen, entre otros, XAV939 CAS 284028-89-3, IWR-1-endo CAS 1127442-82-3, NSC 668036 CAS 144678-63-7, CCT036477 CAS 305372-78-5 y G007-LK CAS 1380672-07-0.

Los inhibidores de la axina representan una clase de compuestos químicos dirigidos principalmente contra un componente crítico de la vía de señalización Wnt conocido como axina. La vía de señalización Wnt desempeña un papel fundamental en el desarrollo embrionario, la homeostasis de los tejidos y diversos procesos celulares en organismos adultos. La axina es una proteína andamio que actúa como regulador negativo en esta vía facilitando la degradación de la β-catenina, un coactivador transcripcional clave. En ausencia de señalización Wnt, Axina, junto con otras proteínas como APC (Adenomatous Polyposis Coli), GSK-3β (Glycogen Synthase Kinase 3β), y CK1 (Casein Kinase 1), forma un complejo que promueve la fosforilación de β-catenina, marcándola para su degradación proteasomal. Sin embargo, cuando los ligandos Wnt se unen a sus receptores en la superficie celular, se desencadenan una serie de acontecimientos que conducen a la inhibición de la degradación de la β-catenina, lo que en última instancia da lugar a su acumulación nuclear y a la activación de los genes diana. Los inhibidores de Axina, como su nombre indica, interrumpen la función de Axina en este contexto, lo que conduce a la estabilización y acumulación de β-catenina, influyendo así en la señalización Wnt.

Estos inhibidores suelen interactuar con Axina o sus proteínas asociadas, interrumpiendo la formación del complejo de degradación que contiene Axina. De este modo, impiden la fosforilación y posterior degradación de la β-catenina, lo que le permite translocarse al núcleo y modular la expresión génica. En consecuencia, los inhibidores de Axina han despertado un gran interés en el campo de la biología molecular y el descubrimiento de fármacos debido a su potencial para modular la vía de señalización Wnt, que está implicada en diversos procesos de desarrollo y estados patológicos, como el cáncer. Los investigadores exploran continuamente los mecanismos de los inhibidores de Axina y sus efectos sobre la señalización Wnt para comprender mejor sus posibles aplicaciones.