ATR Inhibidores
Los inhibidores comunes de ATR incluyen, entre otros, BEZ235 CAS 915019-65-7, inhibidor de la cinasa ATM/ATR CAS 905973-89-9, VE 821 CAS 1232410-49-9, Ceralasertib CAS 1352226-88-0 y ETP-46464 CAS 1345675-02-6.
ATR (ATR serina/treonina quinasa) es una enzima fundamental implicada en la respuesta celular al daño del ADN, específicamente durante el estrés de replicación. Pertenece a la familia de las fosfatidilinositol 3-quinasas relacionadas (PIKKs) y desempeña un papel central en la vía de respuesta al daño del ADN (DDR). Cuando la replicación del ADN se detiene debido a obstáculos como lesiones en el ADN, desajustes o estructuras secundarias, ATR se activa. Tras la activación, ATR puede fosforilar una plétora de sustratos aguas abajo, incluida la quinasa de punto de control CHK1. Esta cascada de acontecimientos conduce a la detención del ciclo celular, dando tiempo a la célula para reparar el daño o someterse a la muerte celular programada. La regulación precisa de ATR es esencial para mantener la integridad del genoma, y la desregulación de su actividad puede contribuir a la inestabilidad genómica y a una plétora de anomalías celulares.
Los inhibidores de ATR son una clase de compuestos químicos meticulosamente diseñados para dirigir y modular la actividad de la quinasa ATR. Estos inhibidores actúan uniéndose al dominio quinasa de ATR, obstruyendo su activación y posterior fosforilación de los sustratos diana. Algunos inhibidores de ATR pueden actuar compitiendo con el ATP para unirse al dominio quinasa, impidiendo así la transferencia de grupos fosfato a las proteínas sustrato. Otros pueden inducir cambios conformacionales en el ATR, volviéndolo inactivo.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
BEZ235 | 915019-65-7 | sc-364429 | 50 mg | $207.00 | 8 | |
El BEZ235 actúa como ATR inhibiendo selectivamente la actividad de quinasas específicas implicadas en las vías de señalización celular. Su estructura única permite interacciones precisas con los sitios de unión al ATP de estas quinasas, lo que conduce a patrones de fosforilación alterados. El compuesto muestra una cinética de reacción distinta, con una fase inicial de unión rápida seguida de una participación prolongada, modulando eficazmente las cascadas de señalización descendentes e influyendo en las respuestas celulares. | ||||||
VE 821 | 1232410-49-9 | sc-475878 | 10 mg | $360.00 | ||
VE-821 es un inhibidor selectivo de la quinasa ATR que inhibe la fosforilación mediada por ATR, lo que repercute en los procesos de reparación del daño en el ADN. | ||||||
ATM/ATR Kinase Inhibitor Inhibidor | 905973-89-9 | sc-202964 | 5 mg | $104.00 | 8 | |
El CGK733 inhibe las quinasas ATM y ATR, afectando a la respuesta celular al daño del ADN. | ||||||
Ceralasertib | 1352226-88-0 | sc-507439 | 10 mg | $573.00 | ||
El AZD6738 es un potente inhibidor de la actividad de la quinasa ATR, que obstaculiza la señalización dependiente de ATR e interrumpe la reparación del daño en el ADN. | ||||||
ETP-46464 | 1345675-02-6 | sc-497432 | 10 mg | $550.00 | ||
L'ETP-46464 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'ATR qui perturbe les voies de réponse aux dommages de l'ADN médiées par l'ATR. | ||||||
SCH 900776 | 891494-63-6 | sc-364611 sc-364611A | 5 mg 10 mg | $255.00 $338.00 | ||
MK-8776 inhibe selectivamente CHK1, una diana descendente de ATR, y afecta indirectamente a la actividad de ATR. | ||||||
Diminazene Aceturate | 908-54-3 | sc-205651 sc-205651A | 1 g 5 g | $90.00 $370.00 | 11 | |
BERENIL, aunque es principalmente un agente tripanocida, ha demostrado inhibir la actividad de la quinasa ATR. | ||||||
ATM Kinase Inhibidor | 587871-26-9 | sc-202963 | 2 mg | $108.00 | 28 | |
KU-55933 es principalmente un inhibidor de ATM, pero afecta indirectamente a la función de ATR dentro de la vía de respuesta al daño del ADN. | ||||||
KU 60019 | 925701-46-8 | sc-363284 sc-363284A | 10 mg 50 mg | $243.00 $1015.00 | 1 | |
Al igual que KU-55933, KU-60019 inhibe ATM y puede influir indirectamente en el papel de ATR en los procesos de reparación de daños en el ADN. | ||||||
NU6027 | 220036-08-8 | sc-215591 | 10 mg | $153.00 | 1 | |
NU6027 es un potente inhibidor de CDK2 y ATR, que afecta al ciclo celular y a los procesos de reparación del ADN. | ||||||