ATHL1 Inhibidores

Los inhibidores comunes de ATHL1 incluyen, entre otros, Alopurinol CAS 315-30-0, Metotrexato CAS 59-05-2, Ácido micofenólico CAS 24280-93-1, Ribavirina CAS 36791-04-5 y 6-Mercaptopurina CAS 50-44-2.

Los inhibidores de la ATHL1 son sustancias químicas que ejercen sus efectos a través de diversos mecanismos dentro de la vía metabólica de las purinas, cada uno de los cuales conduce a una inhibición indirecta de la actividad de la ATHL1. El Alopurinol y el Febuxostat son inhibidores de la xantina oxidasa que conducirían a la acumulación de metabolitos de purina, lo que puede desencadenar una inhibición retroalimentada de la ATHL1 al aumentar los niveles de sustratos e intermediarios sobre los que actúa la ATHL1. Tanto el metotrexato como la sulfasalazina inhiben la síntesis de nucleótidos de purina y pirimidina; la disminución resultante en la disponibilidad de estas moléculas puede conducir a la inhibición indirecta de ATHL1 debido a la falta de sustratos necesarios para su acción.

El ácido micofenólico, la ribavirina, la tiazofurina y la MIZORIBINA actúan como inhibidores de la inosina monofosfato deshidrogenasa, lo que se traduce en una menor producción de nucleótidos de guanosina. El consiguiente agotamiento del sustrato para las funciones de ATHL1 relacionadas con las purinas puede disminuir indirectamente su actividad. Los análogos de las purinas como la 6-mercaptopurina, la 6-tioguanina y el ribosido de mercaptopurina imitan a los sustratos naturales de la ATHL1 y pueden inhibir competitivamente la enzima, provocando una disminución de su función. La azatioprina, un profármaco de la 6-mercaptopurina, inhibe de forma similar la síntesis de purinas al metabolizarse y, por tanto, reduce potencialmente la actividad de la ATHL1.