ATHL1 Inibitori

I comuni inibitori dell'ATHL1 includono, ma non solo, l'allopurinolo CAS 315-30-0, il metotrexato CAS 59-05-2, l'acido micofenolico CAS 24280-93-1, la ribavirina CAS 36791-04-5 e la 6-mercaptopurina CAS 50-44-2.

Gli inibitori di ATHL1 sono sostanze chimiche che esercitano i loro effetti attraverso vari meccanismi all'interno della via metabolica delle purine, ciascuno dei quali porta a un'inibizione indiretta dell'attività di ATHL1. L'allopurinolo e il febuxostat sono entrambi inibitori della xantina ossidasi che porterebbero all'accumulo di metaboliti purinici, in grado di innescare un'inibizione a feedback dell'ATHL1 aumentando i livelli di substrati e intermedi su cui l'ATHL1 agisce. Il metotrexato e la sulfasalazina inibiscono entrambi la sintesi dei nucleotidi purinici e pirimidinici; la conseguente diminuzione della disponibilità di queste molecole può portare all'inibizione indiretta dell'ATHL1 a causa della mancanza dei substrati necessari per la sua azione.

L'acido micofenolico, la ribavirina, la tiazofurina e la MIZORIBINA agiscono come inibitori dell'inosina monofosfato deidrogenasi, con conseguente riduzione della produzione di guanosina nucleotide. La conseguente riduzione del substrato per le funzioni di ATHL1 legate alle purine può diminuire indirettamente la sua attività. Gli analoghi purinici come la 6-mercaptopurina, la 6-tioguanina e la mercaptopurina riboside imitano i substrati naturali dell'ATHL1 e possono inibire in modo competitivo l'enzima, determinando una diminuzione della sua funzione. L'azatioprina, un prodrugato della 6-mercaptopurina, inibisce analogamente la sintesi delle purine al momento del metabolismo e quindi riduce potenzialmente l'attività di ATHL1.