ASH2L Activadores
Activadores ASH2L comunes incluyen, pero no se limitan a BIX01294 clorhidrato CAS 1392399-03-9, Epz004777 CAS 1338466-77-5, RG 108 CAS 48208-26-0, Chaetocin CAS 28097-03-2 y Sinefungin CAS 58944-73-3.
Los activadores de ASH2L son una clase de compuestos químicos que potencian la actividad funcional de ASH2L a través de su papel en la influencia sobre el paisaje de metilación de las histonas.ASH2L forma parte del complejo de leucemia de linaje mixto (MLL), responsable de la metilación de la histona H3 en la lisina 4 (H3K4), una marca activa de la cromatina. Algunos compuestos funcionan como inhibidores de enzimas que añaden marcas represivas a las histonas o al ADN, como G9a o las ADN metiltransferasas. Por ejemplo, el Bix-01294 inhibe la histona metiltransferasa G9a, facilitando la metilación de H3K4 por el complejo MLL, mientras que el RG108 impide la metilación del ADN, potenciando indirectamente la actividad de ASH2L. Otros compuestos se dirigen específicamente a la competencia por los sitios de metilación de H3K4. EPZ004777 y EPZ-5676, que inhiben DOT1L, favorecen la metilación de H3K4 reduciendo la metilación de H3K79, un proceso competidor.
Compuestos como PFI-2 y GSK126 inhiben otras histona metiltransferasas como SETD7 y EZH2, respectivamente, reduciendo la competencia por los sitios de metilación de H3K4 y potenciando la actividad funcional de ASH2L. Por otro lado, el ácido anacárdico y la chaetocina son inhibidores no específicos de las histonas metiltransferasas, pero pueden potenciar la actividad de ASH2L al reducir la competencia por los sitios de metilación de H3K4. Algunos activadores, como Mocetinostat y Parthenolide, operan inhibiendo procesos que generalmente favorecen la represión génica, como la desacetilación de histonas o la activación de NF-κB. Esto favorece la metilación de H3K4 frente a los mecanismos represivos de regulación génica, potenciando indirectamente la actividad de ASH2L. El hilo conductor de todos estos compuestos es su capacidad para alterar el paisaje de la cromatina de forma que favorezca la actividad funcional de ASH2L, lo que subraya su potencial como activadores de ASH2L.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $37.00 $112.00 $408.00 | ||
El Bix-01294 es un inhibidor de la histona metiltransferasa (HMTasa) G9a. ASH2L forma parte del complejo de la leucemia de linaje mixto (MLL), responsable de la metilación de la histona H3 en la lisina 4 (H3K4). Al inhibir la HMTasa G9a, el Bix-01294 puede contrarrestar la metilación de H3K9, una marca represiva, favoreciendo así la metilación de H3K4 y potenciando la actividad funcional de ASH2L. | ||||||
Epz004777 | 1338466-77-5 | sc-507560 | 100 mg | $575.00 | ||
El EPZ004777 es un inhibidor selectivo de la metiltransferasa DOT1L. La DOT1L es responsable de la metilación H3K79, que puede competir con la metilación H3K4. Por lo tanto, la inhibición de DOT1L por EPZ004777 puede potenciar la actividad de metilación de ASH2L sobre H3K4. | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $131.00 $515.00 | 2 | |
El RG108 es un inhibidor de la metiltransferasa del ADN. Al inhibir la metilación del ADN, el RG108 puede impedir el silenciamiento de los genes. Esto puede potenciar indirectamente la actividad de ASH2L al favorecer la metilación de H3K4, una marca activa, frente a la metilación del ADN, una marca represiva. | ||||||
Chaetocin | 28097-03-2 | sc-200893 | 200 µg | $126.00 | 5 | |
La chaetocina es un inhibidor no específico de las HMTasas. Aunque inhibe las HMTasas en general, su uso puede favorecer la metilación de H3K4 por ASH2L, ya que este proceso no se ve afectado por la chaetocina. | ||||||
Sinefungin | 58944-73-3 | sc-203263 sc-203263B sc-203263C sc-203263A | 1 mg 100 mg 1 g 10 mg | $271.00 $5202.00 $40368.00 $704.00 | 4 | |
La sinefungina es un análogo de la S-adenosilmetionina (SAM) e inhibe varias metiltransferasas. A pesar de su efecto inhibidor general, la sinefungina puede potenciar la actividad funcional de la ASH2L al reducir la competencia por la SAM, el donante del grupo metilo, facilitando así la metilación de H3K4. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $81.00 $306.00 | 32 | |
La partenolida es un potente inhibidor de la activación del NF-κB. Al inhibir el NF-κB, que puede mediar la represión génica, la partenolida puede potenciar indirectamente la actividad funcional de ASH2L al favorecer la metilación de H3K4 sobre los mecanismos represivos de regulación génica. | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $102.00 $204.00 | 13 | |
El ácido anacárdico inhibe varias HMTasas. Aunque es un inhibidor general de las HMTasas, el ácido anacárdico puede favorecer la actividad de ASH2L al reducir la competencia por los sitios de metilación de H3K4, potenciando así la actividad funcional de ASH2L. | ||||||
9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-dimethylethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-methylethyl)amino]-β-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-amine | 1380288-87-8 | sc-500607 | 50 mg | $13500.00 | ||
EPZ-5676 es un inhibidor selectivo de DOT1L. Al inhibir DOT1L, que metila H3K79, EPZ-5676 puede favorecer la metilación de H3K4 por ASH2L, potenciando su actividad funcional. | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | $214.00 $247.00 $1463.00 | 2 | |
El mocetinostat es un inhibidor de las histonas desacetilasas de clase I y IV (HDAC). Al inhibir las HDAC, el mocetinostat puede impedir la desacetilación de las histonas, un proceso que generalmente favorece la represión génica. Esto puede potenciar indirectamente la actividad de ASH2L al favorecer la metilación de H3K4, una marca activa. | ||||||
UNC0638 | 1255580-76-7 | sc-397012 | 10 mg | $315.00 | ||
UNC0638 es un inhibidor selectivo de las HMTasas G9a y GLP. Al inhibir estas enzimas, que metilan H3K9, UNC0638 puede favorecer la metilación de H3K4 por ASH2L, potenciando su actividad funcional. | ||||||