ARHGEF10L Inhibidores
Los inhibidores comunes de ARHGEF10L incluyen, entre otros, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, CCG-1423 CAS 285986-88-1, Rhosin CAS 1173671-63-0, EHT 1864 CAS 754240-09-0 y Ro 31-8220 CAS 138489-18-6.
Los inhibidores de ARHGEF10L, una clase de entidades químicas, funcionan principalmente impidiendo la actividad del factor de intercambio de nucleótidos de guanina (GEF) Rho de ARHGEF10L, reduciendo así su capacidad para activar Rho GTPasas. Y-27632, un inhibidor de ROCK, atenúa la señalización descendente que suele activarse por la activación de Rho GTPasas mediada por ARHGEF10L, reduciendo eficazmente procesos celulares como la formación de fibras de estrés. CCG-1423 va un paso más allá al inhibir la señalización transcripcional RhoA, interrumpiendo así la vía del factor de respuesta al suero (SRF), que está regulada por las Rho GTPasas activadas por ARHGEF10L. Rhosin y NSC23766 bloquean específicamente la activación de RhoA y Rac1 al impedir su interacción con ARHGEF10L, reduciendo la cascada de señalización descendente y los reordenamientos celulares facilitados por estas GTPasas. ITX3 y EHT 1864 inhiben otras GEFs que comparten sustratos con ARHGEF10L, como Trio y Rac1, disminuyendo indirectamente el grupo de Rho GTPasas activas que ARHGEF10L podría afectar.
El espectro de inhibición se amplía con compuestos como Ro 31-8220 y SB 431542, que inhiben respectivamente la interacción de Cdc42 con GEFs y la actividad selectiva de GEF-H1, reduciendo así indirectamente la funcionalidad de ARHGEF10L al disminuir el pool disponible de RhoA GTPasas. El TCS PIM-1 4a interrumpe la polimerización de actina fuertemente influenciada por ARHGEF10L, mientras que la exoenzima C3 transferasa modifica e inactiva directamente RhoA, B y C, lo que conduce a una disminución integral de las vías de señalización mediadas por ARHGEF10L. ML141 y TCS 1102 se dirigen específicamente a Cdc42, un miembro de la familia Rho de GTPasas, impidiendo su activación o secuestrándolo lejos de GEFs, incluyendo ARHGEF10L, inhibiendo eficazmente las vías de señalización asociadas. En conjunto, estos inhibidores de ARHGEF10L constituyen un enfoque concertado para disminuir la activación de las Rho GTPasas y su posterior señalización, reduciendo así eficazmente la actividad funcional de ARHGEF10L en la señalización celular y la organización del citoesqueleto.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $186.00 $707.00 | 88 | |
Un inhibidor selectivo de ROCK (proteína quinasa asociada a Rho), que se encuentra corriente abajo de las Rho GTPasas. Al inhibir ROCK, el Y-27632 puede disminuir la señalización corriente abajo que suele activarse por la activación de la Rho GTPasa mediada por ARHGEF10L. | ||||||
CCG-1423 | 285986-88-1 | sc-205241 sc-205241A | 1 mg 5 mg | $30.00 $90.00 | 8 | |
Es un inhibidor selectivo de la señalización transcripcional RhoA. Impide la vía del factor de respuesta al suero (SRF), que está regulada por las Rho GTPasas que activa el ARHGEF10L, lo que conduce a una disminución de la señalización de las Rho GTPasas. | ||||||
Rhosin | 1173671-63-0 | sc-507401 | 25 mg | $555.00 | ||
Se une directamente a RhoA e inhibe su interacción con GEFs como ARHGEF10L, reduciendo así la activación de RhoA y sus efectos de señalización descendentes. | ||||||
EHT 1864 | 754240-09-0 | sc-361175 sc-361175A | 10 mg 50 mg | $213.00 $889.00 | 12 | |
Un potente inhibidor de la GTPasa de la familia Rac que se une a Rac1 e inhibe su activación, lo que puede disminuir indirectamente la señalización mediada por ARHGEF10L debido al solapamiento en la regulación de la GTPasa Rho. | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $92.00 $245.00 | 17 | |
Inhibe la interacción de Cdc42 con GEFs, reduciendo así potencialmente la actividad funcional de ARHGEF10L al limitar la activación de Rho GTPasas relacionadas. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $82.00 $216.00 $416.00 | 48 | |
Actúa como inhibidor selectivo de GEF-H1, que compite con ARHGEF10L por la activación de RhoA, disminuyendo así indirectamente la actividad funcional de ARHGEF10L al reducir el pool de GTPasas RhoA disponibles. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $137.00 $512.00 | 7 | |
Un inhibidor selectivo de la GTPasa Cdc42 que puede obstaculizar la actividad GTPasa, reduciendo potencialmente los efectos de ARHGEF10L en las vías de señalización dependientes de Cdc42. | ||||||