ARHGAP11A Activadores
Los activadores comunes de ARHGAP11A incluyen, entre otros, PMA CAS 16561-29-8, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, NSC 23766 CAS 733767-34-5, ML 141 CAS 71203-35-5 y EHop-016 CAS 1380432-32-5.
La activación de la proteína 1110028C15Rik está mediada por una amplia gama de compuestos químicos que interactúan con vías de señalización celular específicas para mejorar la actividad funcional de la proteína. La forskolina, por ejemplo, al aumentar los niveles intracelulares de AMPc, puede iniciar una cascada de acontecimientos que conducen a la activación de la PKA, que puede entonces dirigirse a la proteína 1110028C15Rik para su fosforilación si es susceptible de tales modificaciones postraduccionales. Del mismo modo, la PMA funciona como un activador de la PKC y podría potenciar la actividad de la Proteína 1110028C15Rik promoviendo la fosforilación a través de mecanismos dependientes de la PKC. Los activadores de la 1110028C15Rik son un grupo diverso de compuestos químicos que potencian indirectamente la actividad funcional de la 1110028C15Rik a través de diversos mecanismos de señalización celular. La forskolina, al aumentar los niveles de AMPc, activa la PKA, que puede fosforilar y, por tanto, activar la 1110028C15Rik. El galato de epigalocatequina contribuye a esta activación inhibiendo las cinasas que, de otro modo, podrían inhibir la 1110028C15Rik, lo que permitiría aumentar su actividad.
Del mismo modo, la PMA activa la PKC, que tiene un papel en la fosforilación de sustratos que podrían incluir 1110028C15Rik, contribuyendo así a su activación. La ionomicina, al elevar los niveles de calcio intracelular, podría estimular las quinasas dependientes del calcio que activan 1110028C15Rik. LY294002 y Wortmannin, al inhibir PI3K, y U0126 y SB203580, al inhibir MEK1/2 y p38 MAP quinasa respectivamente, podrían impedir la fosforilación inhibitoria de 1110028C15Rik o de sus proteínas interactuantes, lo que conduciría a su activación a través de una dinámica de señalización alterada. Para potenciar aún más la actividad de 1110028C15Rik, existen compuestos como la esfingosina-1-fosfato y la tapsigargina, que manipulan la señalización lipídica y cálcica. Las acciones mediadas por el receptor de la esfingosina-1-fosfato podrían provocar cambios en la señalización que favorezcan la activación de la 1110028C15Rik, mientras que la alteración de las reservas de calcio en el retículo endoplásmico por parte delapsigargina podría activar las quinasas dependientes del calcio que actúan sobre la 1110028C15Rik.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
El PMA actúa como un análogo del diacilglicerol para activar la proteína cinasa C (PKC), que puede conducir a la activación corriente abajo de pequeñas GTPasas, incluidas las proteínas de la familia Rho. La ARHGAP11A, como proteína activadora de la Rho GTPasa, vería potenciada su actividad GAP como parte de la regulación por retroalimentación de las Rho GTPasas. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $186.00 $707.00 | 88 | |
El Y-27632 es un inhibidor selectivo de ROCK, una proteína cinasa asociada a Rho. La inhibición de ROCK conduce a un aumento de RhoA unido a GTP, aumentando posteriormente la actividad de ARHGAP11A, ya que actúa para convertir el RhoA-GTP activo a su estado inactivo unido a GDP. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $151.00 $609.00 | 75 | |
El NSC23766 inhibe la interacción entre Rac1 y sus GEF, lo que conduce a un nivel reducido de Rac1 activo. Esto permite al ARHGAP11A potenciar su actividad hacia la inactivación de Rac1 promoviendo la hidrólisis de GTP. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $137.00 $512.00 | 7 | |
El ML141 es un inhibidor selectivo de la Cdc42 GTPasa. Impide la activación de Cdc42, lo que podría conducir a una mayor necesidad de actividad ARHGAP11A para mantener la homeostasis de los niveles de actividad de Cdc42. | ||||||
EHop-016 | 1380432-32-5 | sc-497382 | 5 mg | $80.00 | ||
El EHop-016 es un inhibidor de Rac1 que se une a Vav2, impidiendo la activación de Rac1. Dado que ARHGAP11A participa en la inactivación de Rac1, la presencia de EHop-016 potenciaría la actividad GAP de ARHGAP11A para desplazar el equilibrio hacia la forma inactiva de Rac1. | ||||||
CASIN | 425399-05-9 | sc-397016 | 10 mg | $460.00 | 1 | |
CASIN inhibe la activación de Cdc42, lo que podría provocar un aumento compensatorio de la actividad de ARHGAP11A a medida que la célula intenta regular los niveles de Cdc42 activo. | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
ITX3 es un inhibidor selectivo de Trio, un factor de intercambio de nucleótidos de guanina (GEF) para Rac1 y RhoG. La inhibición de Trio reduciría los niveles de Rac1 y RhoG unidos a GTP, por lo que podría potenciar la actividad de ARHGAP11A en el mantenimiento del equilibrio de la actividad Rho GTPasa. | ||||||
Rhosin | 1173671-63-0 | sc-507401 | 25 mg | $555.00 | ||
La rhosina se une específicamente a RhoA e impide su activación por los GEF. Esto podría potenciar indirectamente la actividad de ARHGAP11A al aumentar la demanda celular de su función GAP para regular el estado inactivo de RhoA. | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
El ZCL278 es un inhibidor de Cdc42 GEF que bloquea la interacción entre Cdc42 e intersectina, lo que conduce a una disminución de Cdc42 activo. Esto aumentaría la actividad de ARHGAP11A, ya que sería necesaria para inactivar cualquier Cdc42 activo residual. | ||||||
GSK 269962 | 850664-21-0 | sc-363279 sc-363279A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1000.00 | 1 | |
El GSK269962A es un potente inhibidor de ROCK1 y ROCK2. Al inhibir estas cinasas, provoca un aumento de los niveles de RhoA unido a GTP, lo que indirectamente aumenta la actividad de ARHGAP11A, que funciona para catalizar la hidrólisis de GTP en RhoA. | ||||||