Los activadores ALKBH5 pertenecen a una clase única de sustancias químicas que interactúan con la proteína AlkB homóloga 5 (ALKBH5), que es una enzima de la familia AlkB de las dioxigenasas. Las proteínas ALKBH, en general, están asociadas con el proceso de desmetilación oxidativa, una reacción bioquímica vital que implica la eliminación de grupos metilo de diversos sustratos, incluidos los ácidos nucleicos. Se sabe que la ALKBH5, en particular, se dirige a la N6-metiladenosina (m6A) del ARN y la desmetila. Este proceso de desmetilación es crucial, ya que afecta al metabolismo y la funcionalidad del ARN dentro de las células. Los activadores de ALKBH5, por tanto, son compuestos que potencian la actividad enzimática de ALKBH5, aumentando la velocidad a la que desmetila los sitios m6A en el ARN. Esto puede tener un impacto significativo en la estructura secundaria del ARN, su estabilidad y su interacción con las proteínas de unión al ARN, afectando posteriormente a la regulación de la expresión génica.
Desde una perspectiva bioquímica, los activadores ALKBH5 pueden ser diversos en su estructura y modo de acción. Típicamente, pueden unirse a la enzima ALKBH5, provocando cambios conformacionales que resultan en un aumento de la afinidad de la enzima por su sustrato de ARN o en un aumento de la actividad catalítica. Sin embargo, el mecanismo exacto de activación puede variar en función de la estructura química específica del activador. La interacción entre un activador y el ALKBH5 puede ser directa, influyendo en el sitio activo de la enzima, o puede ser alostérica, influyendo en la actividad de la enzima sin interferir directamente en el sitio activo. Además, estos activadores también podrían influir en los niveles de expresión de ALKBH5 o en su disponibilidad en el entorno celular, afectando a la estabilidad de la enzima o a los mecanismos transcripcionales y traslacionales que rigen su síntesis.
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Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
Como inhibidor de la ADN metiltransferasa, puede modificar los patrones de metilación del ADN, lo que posteriormente puede afectar a las tasas o tipos de síntesis de ARN. Los cambios en la abundancia o estructura del ARN pueden promover una mayor interacción con el ALKBH5, de ahí su posible activación. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $795.00 | 16 | |
Al inhibir la señalización del TGF-β, este compuesto puede modificar los perfiles transcripcionales celulares. La alteración de la producción de ARN puede favorecer la unión y activación de ALKBH5 debido a cambios en los sustratos de ARN cargados con m^6A. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Eleva los niveles de AMPc. El aumento de AMPc puede estimular el procesamiento del ARN y los cambios en la transcripción. El paisaje de ARN modificado resultante puede presentar más sustratos para la desmetilación del ALKBH5, activándolo potencialmente. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Activador de la PKC. Al influir en el procesamiento del ARN a través de la señalización de la PKC, este compuesto puede mejorar los sustratos de ARN que son adecuados para la desmetilación de ALKBH5, promoviendo su activación. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Como inhibidor de la PI3K, afecta a la vía PI3K/Akt, vinculada a la regulación de la transcripción. Los cambios en la actividad transcripcional pueden conducir a una alteración del paisaje del ARN, influyendo así en la capacidad de desmetilación del ALKBH5 y posiblemente en su activación. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Al activar las sirtuinas, el metabolismo celular del ARN puede verse afectado. El cambio resultante en las poblaciones de ARN puede conducir a una mayor prevalencia de sustratos para el ALKBH5, lo que conduce a su mayor activación. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Al inhibir la vía mTOR, la transcripción y el procesamiento del ARN pueden verse afectados. El conjunto de ARN modificado puede conducir a una mayor disponibilidad de sustrato ALKBH5, con lo que podría activarse. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
Como inhibidor del bromodominio BET, JQ1 afecta a la regulación transcripcional. Los cambios en las tasas o tipos de síntesis de ARN pueden alterar la disponibilidad de sustrato para ALKBH5, modulando así su activación. | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
Como inhibidor de G9a, afecta al estado de la cromatina y a la transcripción. Esto puede alterar los tipos o niveles de ARN en la célula, proporcionando potencialmente más sustratos para el ALKBH5, modulando así su activación. | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
Al inhibir las ADN metiltransferasas y afectar a la metilación del ADN, la síntesis de ARN puede verse afectada. El paisaje alterado del ARN puede influir en la actividad del ALKBH5 al presentar más sustratos para la desmetilación. |