AKR1C19 Activadores

Activadores comunes de AKR1C19 incluyen, pero no se limitan a PGE2 CAS 363-24-6, Vitamina K3 CAS 58-27-5, 18 Ácido β-Glicirretínico CAS 471-53-4, Indometacina CAS 53-86-1 y Ácido Flufenámico CAS 530-78-9.

Los activadores químicos de la aldo-ceto reductasa de la familia 1, miembro C19, pueden desempeñar un papel crucial en la modulación de su actividad enzimática a través de diversos mecanismos. La prostaglandina E2, por ejemplo, potencia la funcionalidad de esta enzima al aumentar el conjunto de sustratos disponibles para su reducción, ya que está estrechamente relacionada con la vía de la ciclooxigenasa, conocida por producir varios sustratos de prostaglandinas. Del mismo modo, la menadiona y el ácido glicirretínico sirven como sustratos específicos para el miembro C19 de la familia 1 de la aldo-ceto reductasa. Su reducción enzimática conduce directamente a un aumento de la tasa de recambio enzimático, lo que ejemplifica un mecanismo de activación dependiente del sustrato. Este proceso garantiza que la enzima sea funcionalmente más activa cuando estos sustratos son abundantes.

Además, una serie de agentes antiinflamatorios como la indometacina, el ácido flufenámico, el diclofenaco, el ibuprofeno, el naproxeno, el sulindaco, el fenoprofeno, el ketoprofeno y el ácido acetilsalicílico también actúan como activadores de la aldo-ceto reductasa de la familia 1, miembro C19. Estos compuestos, tradicionalmente conocidos por su papel en la inhibición de las enzimas ciclooxigenasas, también sirven como sustratos para la reducción por la aldo-ceto reductasa de la familia 1 miembro C19, lo que resulta en la amplificación de su acción enzimática. La reducción de estos compuestos por la aldo-ceto reductasa de la familia 1 miembro C19 es una reacción bioquímicamente favorable que resulta en la mejora de la eficacia catalítica de la enzima. Esta activación mediada por sustrato indica que la aldo-ceto reductasa de la familia 1 miembro C19 tiene una amplia especificidad de sustrato y que su actividad puede verse influida significativamente por la presencia de estos activadores químicos exógenos. Cada una de estas sustancias químicas, al ser reducida por la enzima, garantiza que la aldo-ceto reductasa de la familia 1 miembro C19 sea funcionalmente activa, facilitando así su papel en las vías metabólicas en las que participa.