AIP2 Activadores
Activadores comunes de AIP2 incluyen, pero no se limitan a Leptomycin B CAS 87081-35-4, PMA CAS 16561-29-8, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Etoposide (VP-16) CAS 33419-42-0 y A23187 CAS 52665-69-7.
AIP2, una E3 ubiquitina ligasa, orquesta la degradación dependiente de ubiquitina de proteínas diana implicadas en diversos procesos celulares. Los activadores identificados potencian directa o indirectamente la actividad de AIP2 a través de vías de señalización o procesos biológicos específicos. La leptomicina B, al inhibir CRM1, impide la exportación nuclear de AIP2, lo que conduce a una mayor acumulación nuclear y a una mayor actividad ubiquitina ligasa para la degradación dirigida de sustratos nucleares. El forbol 12-miristato 13-acetato (PMA) activa la proteína quinasa C (PKC), desencadenando la fosforilación de AIP2 y aumentando así su actividad ubiquitina ligasa. El MG-132, un inhibidor del proteasoma, aumenta indirectamente la actividad de la AIP2 al estabilizar los sustratos ubiquitinados, lo que permite a la AIP2 disponer de más tiempo para el reconocimiento y la degradación del sustrato. El etopósido induce daños en el ADN y activa la vía de señalización ATM/ATR, lo que conduce a un aumento de la fosforilación de AIP2 y de la actividad ubiquitina ligasa.
El A23187, un ionóforo de calcio, aumenta directamente la actividad de AIP2 mediante la activación de la vía de la proteína quinasa II dependiente de calcio/calmodulina (CaMKII). La roscovitina, un inhibidor de la cinasa dependiente de ciclina (CDK), aumenta directamente la actividad de AIP2 mediante la inhibición de las CDK y la promoción de la detención del ciclo celular, lo que conduce a un aumento de la fosforilación de AIP2. Bay 11-7082 y Bay 11-7821, inhibidores de la activación de NF-κB y de IKK, respectivamente, potencian directamente la actividad de AIP2 bloqueando la vía de señalización de NF-κB. La 5-azacitidina, un inhibidor de la metiltransferasa del ADN, aumenta indirectamente la actividad de AIP2 al desmetilar su región promotora y aumentar su expresión. UCN-01, un inhibidor de Chk1, aumenta indirectamente la actividad de AIP2 induciendo estrés de replicación y activando la vía de señalización ATM/ATR. SGC-CBP30, un inhibidor de la familia BET, aumenta directamente la actividad de AIP2 al bloquear la unión de la proteína BET a su región promotora, aumentando la transcripción de AIP2. La hexametilenbisacetamida (HMBA), un inductor de la diferenciación, potencia indirectamente la actividad de AIP2 promoviendo la diferenciación celular, lo que conduce a un aumento de los niveles de AIP2. El conocimiento exhaustivo de estos activadores aporta ideas sobre posibles estrategias para modular la actividad de AIP2 y contribuye a desentrañar la complejidad de la degradación de proteínas dependiente de ubiquitina en los procesos celulares.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Leptomycin B | 87081-35-4 | sc-358688 sc-358688A sc-358688B | 50 µg 500 µg 2.5 mg | $105.00 $408.00 $1224.00 | 35 | |
La leptomicina B, un inhibidor específico de CRM1, aumenta directamente la actividad de AIP2 al impedir su exportación nuclear. La AIP2 se desplaza entre el núcleo y el citoplasma, y la CRM1 media en su exportación. La leptomicina B bloquea el CRM1, lo que provoca la acumulación nuclear de AIP2. Esta mayor presencia nuclear permite a la AIP2 ejercer su actividad ubiquitina ligasa con mayor eficacia, dirigiéndose a los sustratos del núcleo para su degradación. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
El forbol 12-miristato 13-acetato (PMA), un potente activador de la proteína cinasa C (PKC), aumenta directamente la actividad de la AIP2 activando la vía de señalización de la PKC. La PKC fosforila la AIP2, y esta fosforilación potencia su actividad ubiquitina ligasa. La PMA, al activar la PKC, desencadena la fosforilación de la AIP2, lo que provoca un aumento de la actividad ubiquitina ligasa y un mejor reconocimiento del sustrato para su degradación. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
El MG-132, un inhibidor del proteasoma, potencia indirectamente la actividad de la AIP2 al impedir la degradación de sustratos ubiquitinados. La AIP2 media la degradación dependiente de la ubiquitina, y la MG-132 bloquea el proteasoma, estabilizando las proteínas ubiquitinadas. Esta potenciación indirecta de la actividad de la AIP2 se debe a la presencia prolongada de sus sustratos, lo que permite a la AIP2 disponer de más tiempo para ubiquitinar las proteínas diana y contribuir a su degradación. | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
El etopósido, un inhibidor de la topoisomerasa II, aumenta indirectamente la actividad de la AIP2 al inducir daños en el ADN y activar la vía de señalización ATM/ATR. AIP2 es fosforilada por ATM/ATR en respuesta al daño del ADN, lo que conduce a una mayor actividad ubiquitina ligasa. El daño en el ADN inducido por el etopósido desencadena esta vía de señalización, dando lugar a un aumento de la fosforilación de AIP2 y, en consecuencia, a una elevada actividad de la ubiquitina ligasa para la degradación selectiva de proteínas. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
El A23187, un ionóforo de calcio, potencia directamente la actividad de la AIP2 mediante la activación de la vía de señalización calcio/calmodulina-proteína quinasa II dependiente (CaMKII). La AIP2 es un sustrato de la CaMKII, y su fosforilación por la CaMKII potencia la actividad de la ubiquitina ligasa. El A23187 induce una afluencia de iones de calcio, lo que conduce a la activación de la CaMKII y la posterior fosforilación de AIP2, lo que resulta en un aumento de la actividad de la ubiquitina ligasa para la degradación selectiva de proteínas. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
La roscovitina, un inhibidor de la quinasa dependiente de ciclinas (CDK), potencia directamente la actividad de AIP2 al inhibir las CDK y promover la detención del ciclo celular. La AIP2 está regulada por la fosforilación mediada por las CDK, y la detención del ciclo celular inducida por la roscovitina conduce a un aumento de la fosforilación de la AIP2. Esta fosforilación aumentada, facilitada por la inhibición de las CDK, potencia la actividad de la ubiquitina ligasa AIP2, contribuyendo a la degradación selectiva de las proteínas implicadas en la progresión del ciclo celular. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
El Bay 11-7082, un inhibidor de la activación del factor nuclear-kappa B (NF-κB), potencia directamente la actividad de AIP2 bloqueando la vía de señalización NF-κB. La expresión de la AIP2 está regulada por el NF-κB, y el Bay 11-7082 inhibe la activación del NF-κB, lo que provoca un aumento de los niveles de AIP2. Los niveles elevados de AIP2, a su vez, potencian su actividad ubiquitina ligasa, contribuyendo a la degradación selectiva de las proteínas reguladas por el NF-κB. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
La 5-azacitidina, un inhibidor de la metiltransferasa del ADN, potencia indirectamente la actividad de la AIP2 al desmetilar su región promotora y aumentar su expresión. La expresión de AIP2 está regulada epigenéticamente, y la 5-azacytidina induce la desmetilación del ADN, lo que conduce a un aumento de la transcripción de AIP2. El aumento de la expresión de AIP2 da lugar a una elevada actividad ubiquitina ligasa, lo que contribuye a la degradación selectiva de proteínas implicadas en diversos procesos celulares. | ||||||
UCN-01 | 112953-11-4 | sc-202376 | 500 µg | $246.00 | 10 | |
El UCN-01, un inhibidor selectivo de la quinasa de punto de control 1 (Chk1), potencia indirectamente la actividad de AIP2 al inducir estrés de replicación y activar la vía de señalización ATM/ATR. AIP2 es fosforilada por ATM/ATR en respuesta a daños en el ADN, lo que conduce a una mayor actividad ubiquitina ligasa. El estrés de replicación inducido por la UCN-01 desencadena esta vía de señalización, dando lugar a un aumento de la fosforilación de AIP2 y, en consecuencia, a una elevada actividad ubiquitina ligasa para la degradación selectiva de proteínas. | ||||||
SGC-CBP30 | 1613695-14-9 | sc-473871 sc-473871A | 5 mg 10 mg | $178.00 $338.00 | ||
El SGC-CBP30, un inhibidor de la familia de los bromodominios y extraterminales (BET), potencia directamente la actividad de la AIP2 bloqueando la unión de la proteína BET a su región promotora. La expresión de AIP2 está regulada por las proteínas BET, y el SGC-CBP30 inhibe su unión, lo que conduce a un aumento de la transcripción de AIP2. La elevada expresión de AIP2 da lugar a una mayor actividad ubiquitina ligasa, lo que contribuye a la degradación selectiva de proteínas implicadas en diversos procesos celulares. | ||||||