Los Activadores del AI314180 comprenden una diversa gama de sustancias químicas que influyen en vías de señalización adrenérgicas y de proteína cinasa específicas en las que el AI314180 está directamente implicado. La epinefrina, la forskolina y el isoproterenol, todos ellos activadores de la adenilil ciclasa a través de receptores adrenérgicos o directamente, provocan un aumento de los niveles de AMPc. El AMPc elevado activa la PKA, que a su vez puede activar el AI314180. Además, el forbol 12-miristato 13-acetato (PMA) activa directamente la proteína cinasa C (PKC), lo que conduce a la activación de la AI314180.
Otros activadores de la AI314180 actúan indirectamente inhibiendo enzimas que normalmente reducirían la actividad de la AI314180. El ácido ocadaico y la caliculina A inhiben las proteínas fosfatasas 1 y 2A, impidiendo la desfosforilación de la AI314180 y provocando así su activación sostenida. Del mismo modo, el H-89 y la estaurosporina inhiben las proteínas quinasas, y esta inhibición puede, en un mecanismo de bucle de retroalimentación, conducir a la regulación al alza de los niveles de AMPc, activando indirectamente la AI314180. Por último, el IBMX, el Rolipram y el SQ22536 aumentan los niveles de AMPc inhibiendo las fosfodiesterasas o la adenilil ciclasa, respectivamente, y estos niveles elevados de AMPc pueden activar posteriormente la PKA y la AI314180.
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