Los activadores del receptor ADM comprenden compuestos químicos que influyen en el receptor ADM aumentando los niveles intracelulares de AMPc, lo que conduce a la activación de la proteína quinasa A. Esta activación desencadena la fosforilación del receptor ADM, potenciando su función. Esta activación desencadena la fosforilación del receptor ADM, potenciando su función. En particular, estos activadores pueden clasificarse en varias categorías, incluidas las catecolaminas (p. ej., norepinefrina, epinefrina, isoproterenol y dopamina), los inhibidores de la fosfodiesterasa (p. ej., sildenafilo, teofilina, cafeína y rolipram) y los compuestos que aumentan directa o indirectamente los niveles de AMPc (p. ej., forskolina, dibutiril-AMPc, adenosina y adenina).
Estos compuestos contribuyen a la activación funcional del receptor ADM de varias formas distintas pero interconectadas. Las catecolaminas y la adenosina interactúan con sus respectivos receptores, lo que provoca un aumento de la actividad de la adenilil ciclasa y, posteriormente, de la producción de AMPc. Los inhibidores de la fosfodiesterasa impiden la degradación del AMPc, manteniendo altos los niveles intracelulares de AMPc. La forskolina estimula directamente la actividad de la adenilil ciclasa, mientras que el dibutiril-cAMP, un análogo del AMPc permeable a las células, evita este paso, activando directamente la proteína cinasa A. En conjunto, estos activadores del receptor ADM contribuyen a la fosforilación y activación funcional del receptor ADM mediante el aprovechamiento de la vía de señalización AMPc-proteína cinasa A.
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