Adenosine A1-R Inhibidores
Los inhibidores comunes de la adenosina A1-R incluyen, entre otros, la cafeína CAS 58-08-2, PSB 1115 CAS 409344-71-4, cafeína-d9 CAS 72238-85-8, 7-cloro-4-hidroxi-2-fenil-1,8-naftiridina CAS 286411-09-4 y PD 116.948 CAS 102146-07-6.
Los inhibidores del receptor de adenosina A1 pertenecen a una clase química distinta de compuestos que interactúan principalmente con el receptor de adenosina A1 (A1AR) y lo modulan en el organismo humano. Estos inhibidores se caracterizan por su capacidad de unirse selectivamente al A1AR, un miembro de la familia de receptores de adenosina, que desempeña un papel crucial en diversos procesos fisiológicos. El A1AR es un receptor acoplado a proteínas G que se encuentra predominantemente en el cerebro, el corazón y otros tejidos. Está implicado en la regulación de la neurotransmisión, la función cardiaca y el tono vascular, lo que lo convierte en una diana atractiva para la intervención farmacológica. Los inhibidores del receptor A1 de la adenosina están diseñados para bloquear o atenuar específicamente la activación de este receptor por su ligando endógeno, la adenosina.
Estructuralmente, los inhibidores del receptor A1 de la adenosina pueden variar ampliamente, abarcando diversos andamiajes químicos. Sin embargo, comparten un farmacóforo común que les permite unirse al sitio activo del A1AR, impidiendo así que el receptor responda a las señales de adenosina. Al hacerlo, estos inhibidores pueden modificar diversos procesos fisiológicos controlados por el A1AR, como la liberación de neurotransmisores, la frecuencia cardiaca y la constricción de los vasos sanguíneos, entre otros. Esta clase farmacológica de compuestos ha despertado un gran interés en el campo del desarrollo de fármacos debido a su capacidad para modular respuestas mediadas por la adenosina de forma muy selectiva, ofreciendo la posibilidad de ajustar funciones fisiológicas específicas para la investigación.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
PSB 36 | 524944-72-7 | sc-203672 sc-203672A | 10 mg 50 mg | $311.00 $1229.00 | 1 | |
El PSB 36 es un antagonista selectivo del receptor A1 de la adenosina, caracterizado por su capacidad única de inducir cambios conformacionales en la estructura del receptor. Este compuesto presenta fuertes interacciones electrostáticas con residuos cargados, lo que facilita un perfil de unión robusto. Su rápida cinética permite una rápida disociación del receptor, alterando potencialmente la dinámica de las cascadas de señalización celular. Además, la forma molecular distintiva del PSB 36 permite un impedimento estérico específico que influye en los estados de activación del receptor. | ||||||
3-Propylxanthine | 41078-02-8 | sc-252035 sc-252035A | 25 mg 250 mg | $65.00 $750.00 | 1 | |
La 3-propilxantina actúa como antagonista selectivo del receptor A1 de la adenosina, mostrando una afinidad de unión única que interrumpe la señalización mediada por la adenosina. Su estructura molecular permite interacciones específicas con las bolsas hidrofóbicas del receptor, potenciando sus efectos inhibidores. El perfil cinético del compuesto revela una tasa de disociación moderada, que puede influir en las vías de señalización posteriores. Además, su distinta configuración espacial contribuye a la modulación selectiva del receptor, lo que repercute en las respuestas celulares. | ||||||
8-Cyclopentyl-1,3-dimethylxanthine | 35873-49-5 | sc-210676 | 100 mg | $230.00 | ||
La 8-ciclopentil-1,3-dimetilxantina es un potente antagonista del receptor A1 de la adenosina, caracterizado por su exclusivo grupo ciclopentil que potencia las interacciones hidrofóbicas dentro del sitio de unión del receptor. Este compuesto presenta una flexibilidad conformacional distintiva, lo que le permite bloquear eficazmente la acción de la adenosina. Su cinética de interacción sugiere una tasa de desactivación más lenta, lo que podría conducir a una ocupación prolongada del receptor y a la modulación de las cascadas de señalización intracelular. | ||||||
ZM 241385 | 139180-30-6 | sc-361421 sc-361421A | 5 mg 25 mg | $90.00 $349.00 | 1 | |
El ZM 241385 es un antagonista selectivo del receptor de adenosina A2A, pero también muestra cierta actividad contra el A1-R, posiblemente influyendo en su expresión. | ||||||
Xanthine amine congener | 96865-92-8 | sc-255717 sc-255717A | 10 mg 50 mg | $296.00 $1020.00 | 1 | |
El congénere amina xantina actúa como antagonista selectivo del receptor A1 de la adenosina, distinguiéndose por su sustitución amina única que facilita interacciones específicas de enlace de hidrógeno. Este compuesto demuestra una notable afinidad por el receptor, influyendo en las vías de señalización descendentes. Sus características estructurales contribuyen a un perfil de unión único, que permite una modulación distinta de la actividad del receptor y posibles alteraciones de las respuestas celulares. Las propiedades cinéticas del compuesto sugieren un compromiso dinámico con el receptor, lo que influye en sus resultados funcionales. | ||||||
SCH 58261 | 160098-96-4 | sc-204272 sc-204272A | 10 mg 50 mg | $195.00 $825.00 | ||
El SCH 58261 es otro antagonista selectivo de A2A con reactividad cruzada potencial contra A1-R, que puede dar lugar a una expresión alterada del receptor. | ||||||
XCC | 96865-83-7 | sc-361407 sc-361407A | 10 mg 50 mg | $129.00 $548.00 | ||
El XCC es un potente modulador del receptor A1 de la adenosina, caracterizado por sus motivos estructurales únicos que aumentan la selectividad del receptor. Sus interacciones específicas implican fuerzas hidrofóbicas y electrostáticas, dando lugar a un cambio conformacional distintivo en el receptor. Este compuesto presenta una cinética de unión rápida, lo que permite alteraciones rápidas en las cascadas de señalización. El intrincado equilibrio de sus interacciones moleculares permite una regulación matizada de los procesos celulares, mostrando su papel único en la dinámica del receptor. | ||||||
Reversine | 656820-32-5 | sc-203236 | 5 mg | $217.00 | 13 | |
La reversina es un antagonista selectivo del receptor A1 de la adenosina, que se distingue por su capacidad de alterar las interacciones típicas entre el receptor y el ligando. Participa en enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas, promoviendo una conformación única del receptor que altera las vías de señalización descendentes. El perfil cinético del compuesto revela una rápida tasa de disociación, lo que facilita la modulación dinámica de las respuestas celulares. Sus características estructurales contribuyen a una mejor comprensión del comportamiento del receptor y de sus mecanismos reguladores. | ||||||
1,3-Dipropyl-8-p-sulfophenylxanthine | 89073-57-4 | sc-208778 | 25 mg | $243.00 | 1 | |
La 1,3-dipropil-8-p-sulfofenilxantina actúa como antagonista selectivo del receptor A1 de la adenosina, caracterizado por su capacidad única de estabilizar un estado inactivo del receptor. Este compuesto presenta interacciones electrostáticas distintas debido a su grupo sulfonato, lo que influye en la afinidad y selectividad del receptor. Sus propiedades cinéticas sugieren una velocidad de unión moderada, lo que permite una modulación matizada de la actividad del receptor. Las complejidades estructurales del compuesto permiten comprender mejor la dinámica y la regulación alostérica del receptor. | ||||||
FSCPX | 156547-56-7 | sc-252841A sc-252841 | 5 mg 25 mg | $362.00 $1408.00 | 2 | |
El FSCPX es un potente antagonista del receptor A1 de la adenosina, caracterizado por su dinámica de unión y sus rasgos estructurales únicos. El compuesto exhibe un alto grado de especificidad debido a su arquitectura molecular a medida, que promueve interacciones selectivas con los sitios receptores. Su perfil cinético indica una tasa de asociación lenta, lo que permite una ocupación prolongada del receptor. Además, las propiedades electrónicas distintivas de FSCPX mejoran su interacción con el sitio activo del receptor, influyendo en las cascadas de señalización posteriores. | ||||||