Adenosine A1-R Activadores
Los activadores comunes de la adenosina A1-R incluyen, entre otros, la 2-cloroadenosina CAS 146-77-0, la 5′-desoxi-5′-metiltioadenosina CAS 2457-80-9, la paeoniflorina CAS 23180-57-6, la IB-MECA CAS 152918-18-8 y la adenosina CAS 58-61-7.
Los receptores A1 de adenosina (A1-R) son proteínas integrales de membrana pertenecientes a la familia de los receptores acoplados a proteínas G (GPCR), que se encuentran principalmente en el sistema nervioso central y en diversos tejidos periféricos. Estos receptores desempeñan un papel crucial en la mediación de los efectos fisiológicos de la adenosina, un nucleósido de purina implicado en diversos procesos celulares. La adenosina A1-R está implicada en la modulación de la liberación de neurotransmisores, la excitabilidad neuronal y la transmisión sináptica, influyendo así en diversas funciones como la regulación del sueño, la analgesia, la función cardiovascular y la cognición. La activación de la Adenosina A1-R conduce típicamente a respuestas inhibitorias, ya que actúa principalmente para disminuir la actividad neuronal y la liberación de neurotransmisores, ejerciendo un efecto inhibitorio sobre la excitabilidad neuronal.
La activación de la Adenosina A1-R se produce a través de la unión de la adenosina, su ligando endógeno, al receptor, desencadenando cascadas de señalización corriente abajo. Tras la unión del ligando, la Adenosina A1-R experimenta cambios conformacionales que conducen a la activación de proteínas G heterotriméricas asociadas al receptor. Esta activación inicia posteriormente vías de señalización intracelular, como la inhibición de la actividad de la adenilil ciclasa, lo que provoca una disminución de los niveles de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc). Además, la activación de la Adenosina A1-R también puede activar los canales de potasio e inhibir los canales de calcio, contribuyendo aún más a sus efectos inhibitorios sobre la excitabilidad neuronal. Los mecanismos precisos que subyacen a la activación del receptor A1 de la adenosina y sus vías de señalización descendentes son complejos e implican interacciones con diversos efectores intracelulares, lo que en última instancia conduce a la modulación de la función celular y la neurotransmisión.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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SDZ WAG 994 | 130714-47-5 | sc-204275 | 10 mg | $169.00 | ||
SDZ WAG 994 es un modulador selectivo del receptor A1 de adenosina, caracterizado por una conformación estructural única que favorece la unión eficaz al receptor. El compuesto presenta distintas interacciones hidrofóbicas con los dominios del receptor, lo que contribuye a su especificidad. Su cinética de reacción indica una tasa de disociación equilibrada, lo que permite una unión sostenida al receptor. Este comportamiento facilita mecanismos reguladores matizados dentro de las redes de señalización celular, destacando su intrincado papel en la dinámica de los receptores. | ||||||
2′-MeCCPA | 205171-12-6 | sc-203469 | 10 mg | $255.00 | ||
El 2'-MeCCPA es un agonista selectivo del receptor A1 de la adenosina, que destaca por su capacidad única de estabilizar las conformaciones del receptor mediante enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas. Este compuesto presenta una cinética rápida, lo que permite una rápida activación del receptor y la posterior señalización. Su arquitectura molecular distintiva mejora la afinidad de unión, promoviendo la modulación eficaz de las vías intracelulares. El comportamiento del compuesto subraya su papel en el ajuste de las respuestas fisiológicas mediadas por la adenosina. | ||||||
5′-N-Ethylcarboxamidoadenosine | 35920-39-9 | sc-291071 sc-291071A sc-291071B | 10 mg 15 mg 50 mg | $84.00 $161.00 $231.00 | ||
La 5'-N-etilcarboxamidoadenosina actúa como agonista selectivo del receptor A1 de la adenosina, caracterizado por su capacidad de inducir cambios conformacionales en el receptor mediante interacciones electrostáticas específicas y efectos estéricos. Este compuesto presenta un perfil de unión único, que facilita la activación prolongada del receptor e influye en las cascadas de señalización descendentes. Sus características estructurales contribuyen a una modulación matizada de las respuestas celulares, destacando su papel en la dinámica de señalización de la adenosina. | ||||||
N6-p-Sulfophenyladenosine sodium salt | 143668-15-9 | sc-301454 | 25 mg | $168.00 | ||
La sal sódica de N6-p-sulfofeniladenosina es un potente agonista del receptor A1 de la adenosina, que se distingue por su capacidad para establecer enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas. Este compuesto promueve la dimerización del receptor, aumentando la eficacia de la transducción de señales. Su grupo sulfonato único aumenta la solubilidad y altera la farmacocinética, permitiendo una modulación distinta de las vías intracelulares. El perfil cinético del compuesto revela una rápida unión al receptor y una fase de activación sostenida, lo que influye en la homeostasis celular. | ||||||
N6-Benzyl Adenosine | 4294-16-0 | sc-212348 | 1 g | $275.00 | 1 | |
La N6-Bencil Adenosina actúa como agonista selectivo del receptor A1 de la adenosina, caracterizado por su exclusiva sustitución bencílica que potencia las interacciones hidrofóbicas dentro del bolsillo de unión del receptor. Esta modificación facilita un cambio conformacional en el receptor, promoviendo el acoplamiento eficaz de la proteína G. El compuesto presenta un perfil cinético distinto, con un inicio de acción rápido seguido de un acoplamiento prolongado, que influye en las cascadas de señalización descendentes y en las respuestas celulares. | ||||||
T62 | 40312-34-3 | sc-253618 sc-253618A | 5 mg 20 mg | $70.00 $279.00 | ||
El T62 es un modulador selectivo del receptor A1 de la adenosina, que se distingue por sus características estructurales únicas que promueven enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas específicas. Este compuesto se une al receptor con gran afinidad, desencadenando una cascada de vías de señalización intracelular. Su comportamiento cinético revela una respuesta bifásica, que permite la activación inmediata y sostenida del receptor, lo que puede alterar significativamente la homeostasis celular y los procesos metabólicos. | ||||||
(−)-N6-(2-Phenylisopropyl)adenosine | 38594-96-6 | sc-253169 | 25 mg | $133.00 | ||
La (-)-N6-(2-fenilisopropil)adenosina presenta una notable selectividad para el receptor A1 de la adenosina, caracterizada por su capacidad para estabilizar las conformaciones del receptor mediante un intrincado apilamiento π-π e interacciones van der Waals. Este compuesto demuestra una modulación alostérica única, aumentando la sensibilidad del receptor a los ligandos endógenos. Su cinética de interacción sugiere un rápido inicio de acción, seguido de una prolongada participación del receptor, influyendo en las cascadas de señalización y en las respuestas celulares. | ||||||