ABCG4 Activadores

Los Activadores ABCG4 comunes incluyen, entre otros, el Ácido Retinoico, todos los trans CAS 302-79-4, la Curcumina CAS 458-37-7, el Resveratrol CAS 501-36-0, el D,L-Sulforafano CAS 4478-93-7 y el Galato de (-)-Epigalocatequina CAS 989-51-5.

Los activadores ABCG4 son una clase de compuestos químicos que interactúan específicamente con el transportador G4 de casetes de unión a ATP (ABCG4) y modulan su actividad. Los transportadores ABC son una gran familia de proteínas que desempeñan un papel fundamental en el transporte de diversas moléculas a través de las membranas celulares utilizando la energía que se encuentra en la hidrólisis del ATP. La proteína ABCG4 es un semitransportador, lo que significa que probablemente necesita dimerizarse con otra ABCG4 o con otro semitransportador compatible para formar una unidad funcional capaz de transportar sustratos. Los sustratos fisiológicos exactos de ABCG4 no se han dilucidado por completo, pero se cree que participa en el transporte de ciertos lípidos, lo que podría influir en la homeostasis lipídica y la distribución en el organismo.

Los activadores de ABCG4 están diseñados para aumentar la actividad de transporte de ABCG4 mediante la mejora de su capacidad para unirse e hidrolizar ATP y posteriormente translocar sus sustratos. El mecanismo por el que actúan estos activadores puede variar; algunos pueden unirse directamente al transportador e inducir un cambio conformacional que aumente su actividad, mientras que otros pueden aumentar la expresión de ABCG4, regulando así indirectamente su capacidad de transporte. El diseño molecular de los activadores de ABCG4 requiere un conocimiento detallado de la estructura del transportador y de los cambios conformacionales que experimenta durante el ciclo de transporte. Al unirse a dominios específicos de la proteína, estos activadores pueden facilitar el acoplamiento de la hidrólisis de ATP al movimiento del sustrato.