ABCG4 アクチベーター

一般的なABCG4活性化剤には、レチノイン酸、オールトランス CAS 302-79-4、クルクミン CAS 458-37-7、レスベラトロール CAS 501-36-0、D,L-スルフォラファン CAS 4478-93-7、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5などがあるが、これらに限定されるものではない。

ABCG4活性化剤は、ATP結合カセットトランスポーターG4（ABCG4）と特異的に相互作用し、その活性を調節する一群の化合物である。ABCトランスポーターは、ATP加水分解に見出されるエネルギーを用いて細胞膜を横切って様々な分子を輸送する際に重要な役割を果たすタンパク質の大きなファミリーである。ABCG4タンパク質はハーフ・トランスポーターであり、基質を輸送する機能ユニットを形成するためには、別のABCG4か適合性のある別のハーフ・トランスポーターと二量体化する必要がある。ABCG4の正確な生理的基質は完全には解明されていないが、特定の脂質の輸送に関与し、脂質の恒常性と体内分布に影響を及ぼす可能性があると考えられている。

ABCG4活性化剤は、ABCG4がATPと結合して加水分解し、基質を輸送する能力を増強することによって、ABCG4の輸送活性を高めるように設計されている。活性化剤の作用機序は様々で、トランスポーターに直接結合し、その活性を高める構造変化を誘導するものもあれば、ABCG4の発現を増加させ、間接的にその輸送能力をアップレギュレートするものもある。ABCG4活性化因子の分子設計には、トランスポーターの構造と輸送サイクル中に起こる構造変化を詳細に理解する必要がある。タンパク質の特定のドメインに結合することで、これらの活性化剤はATP加水分解と基質移動の結合を促進することができる。