5-LO Inhibidores
Los inhibidores comunes de 5-LO incluyen, entre otros, U-73122 CAS 112648687, Zafirlukast CAS 107753-78-6, ONO 1078 CAS 103177-37-3, MK-886 sal sódica CAS 118427-55-7 y Fenidona CAS 92-43-3.
Los inhibidores de la 5-lipoxigenasa, a menudo abreviados como inhibidores de la 5-LO, pertenecen a una clase específica de compuestos químicos que desempeñan un papel crucial en la regulación de la inflamación en el organismo humano. Estos inhibidores actúan sobre la enzima 5-lipoxigenasa (5-LO), un elemento clave en la vía metabólica del ácido araquidónico. La enzima 5-LO se encuentra principalmente en células inmunitarias como neutrófilos, eosinófilos y macrófagos. Su función principal es catalizar la conversión del ácido araquidónico en leucotrienos, que son potentes mediadores lipídicos conocidos por promover la inflamación y las respuestas inmunitarias. Por consiguiente, los inhibidores de la 5-LO están diseñados para bloquear o modular esta actividad enzimática, reduciendo así la producción de leucotrienos proinflamatorios.
Químicamente, los inhibidores de la 5-LO pueden adoptar diversas formas y estructuras, incluidos los compuestos sintéticos o los productos naturales. Actúan uniéndose al sitio activo de la enzima 5-LO, impidiendo que convierta el ácido araquidónico en leucotrienos. Algunos ejemplos comunes de inhibidores de la 5-LO son el zileutón, un fármaco sintético utilizado por sus propiedades antiinflamatorias, y ciertos componentes de la dieta como los ácidos grasos omega-3, que se ha descubierto que poseen efectos inhibidores leves sobre la 5-LO. Estos inhibidores son de especial interés en la investigación biomédica debido a su potencial para regular la inflamación, que está implicada en diversas enfermedades y afecciones crónicas.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
U-73122 | 112648-68-7 | sc-3574 sc-3574A | 5 mg 25 mg | $214.00 $469.00 | 50 | |
El U-73122 es un inhibidor selectivo de la fosfolipasa C, que afecta a la producción de inositol trisfosfato y diacilglicerol. Su estructura única permite la unión específica al sitio activo de la enzima, interrumpiendo las vías de señalización del calcio. Esta inhibición altera las respuestas celulares a los factores de crecimiento y las hormonas, influyendo en procesos como la diferenciación celular y la apoptosis. Además, el perfil cinético del U-73122 revela un rápido inicio de acción, lo que lo convierte en una valiosa herramienta para estudiar los mecanismos de transducción de señales. | ||||||
Esculetin | 305-01-1 | sc-200486 sc-200486A | 1 g 5 g | $43.00 $208.00 | 7 | |
La esculetina actúa como un potente inhibidor de la 5-lipoxigenasa (5-LO), una enzima clave en la biosíntesis de los leucotrienos. Su estructura molecular única facilita interacciones específicas con el sitio activo de la enzima, bloqueando eficazmente el acceso del sustrato y alterando la cinética de la reacción. Esta inhibición conduce a una reducción significativa de la producción de leucotrienos, lo que repercute en las vías inflamatorias. La capacidad de la esculetina para modular la señalización lipídica pone de relieve su papel en la regulación de las respuestas celulares al estrés oxidativo. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
El ketoconazol exhibe notables efectos inhibidores sobre la 5-lipoxigenasa (5-LO) a través de su arquitectura molecular distintiva, que permite una unión eficaz al sitio activo de la enzima. Esta interacción altera la actividad catalítica de la 5-LO, influyendo en la cinética de la síntesis de leucotrienos. Al alterar la conformación de la enzima, el ketoconazol modula el metabolismo de los lípidos, afectando así a varias vías de señalización asociadas con la homeostasis celular y las respuestas inflamatorias. | ||||||
Curcumin (Synthetic) | 458-37-7 | sc-294110 sc-294110A | 5 g 25 g | $51.00 $153.00 | 3 | |
La curcumina (sintética) demuestra una capacidad única para modular la actividad de la 5-lipoxigenasa (5-LO) a través de su estructura fenólica dual, que facilita fuertes enlaces de hidrógeno e interacciones de apilamiento π-π con la enzima. Esta unión altera la conformación de la enzima, lo que provoca una disminución de la producción de leucotrienos. Las regiones hidrófobas del compuesto aumentan su afinidad por las membranas lipídicas, influyendo potencialmente en la fluidez de la membrana y en la dinámica de señalización celular en el metabolismo lipídico. | ||||||
Gossypol | 303-45-7 | sc-200501 sc-200501A | 25 mg 100 mg | $114.00 $225.00 | 12 | |
El gosipol presenta interacciones intrigantes con la 5-lipoxigenasa (5-LO) a través de su estructura polifenólica única, que permite una quelación eficaz de los iones metálicos dentro del sitio activo de la enzima. Esta interacción puede alterar la función catalítica de la enzima, modulando así la síntesis de leucotrienos. Además, las características lipofílicas del Gosipol pueden influir en la permeabilidad de la membrana y alterar los estados redox celulares, afectando a varias vías de señalización relacionadas con la inflamación. | ||||||
N-Oleoyldopamine (OLDA) | 105955-11-1 | sc-201456 sc-201456A | 5 mg 25 mg | $75.00 $367.00 | ||
La N-oleoildopamina (OLDA) se une a la 5-lipoxigenasa (5-LO) a través de su característica cadena de acilo graso, lo que aumenta su afinidad por las membranas lipídicas. Esta interacción facilita los cambios conformacionales de la enzima, afectando potencialmente a la accesibilidad del sustrato y a la cinética de reacción. La naturaleza anfifílica de OLDA también puede influir en la dinámica de las balsas lipídicas, modulando así las cascadas de señalización asociadas a las respuestas celulares. Sus características estructurales únicas contribuyen a la regulación matizada de la producción de leucotrienos. | ||||||
Zafirlukast | 107753-78-6 | sc-204942 sc-204942A | 10 mg 100 mg | $36.00 $171.00 | 1 | |
Zafirlukast, al igual que Montelukast, es un antagonista de los receptores de leucotrienos que dificulta la interacción entre los leucotrienos y sus receptores, inhibiendo la inflamación relacionada con 5-LO. | ||||||
NDGA (Nordihydroguaiaretic acid) | 500-38-9 | sc-200487 sc-200487A sc-200487B | 1 g 5 g 25 g | $107.00 $376.00 $2147.00 | 3 | |
El NDGA, un compuesto natural, actúa como un potente inhibidor de la 5-lipoxigenasa (5-LO) formando complejos estables con el sitio activo de la enzima. Su estructura única permite enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas, que interrumpen la actividad catalítica de la enzima. Esta inhibición altera las vías metabólicas del ácido araquidónico, influyendo en la producción de mediadores inflamatorios. La capacidad del NDGA para modular la cinética enzimática pone de relieve su papel en la regulación del metabolismo lipídico. | ||||||
Ebselen | 60940-34-3 | sc-200740B sc-200740 sc-200740A | 1 mg 25 mg 100 mg | $32.00 $133.00 $449.00 | 5 | |
El ebseleno es un compuesto organoselénico sintético que presenta interacciones únicas con la 5-lipoxigenasa (5-LO) mediante una unión reversible. Su átomo de selenio distinto facilita la formación de intermediarios de selenenil sulfuro, que pueden modular la actividad de la enzima. Este compuesto influye en la cinética de la reacción alterando la afinidad por el sustrato y estabilizando los estados de transición, afectando en última instancia a la conversión enzimática del ácido araquidónico en leucotrienos. Sus propiedades estructurales permiten la orientación selectiva de las vías metabólicas lipídicas. | ||||||
ONO 1078 | 103177-37-3 | sc-204148 | 50 mg | $65.00 | ||
El pranlukast es otro antagonista de los receptores de leucotrienos que atenúa la inflamación mediada por 5-LO al inhibir la unión de los leucotrienos a sus receptores. | ||||||