20S Proteasome β3 Activadores
Los Activadores 20S Proteasoma β3 comunes incluyen, entre otros, Ixazomib CAS 1072833-77-2, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Epoxomicina CAS 134381-21-8, PI 1840 CAS 1401223-22-0 y Auranofina CAS 34031-32-8.
Los activadores β3 del proteasoma 20S abarcan una clase de compuestos que actúan específicamente para aumentar la actividad de la subunidad β3 dentro del proteasoma 20S, un componente central del sistema ubiquitina-proteasoma responsable de la degradación de proteínas no lisosomales. Este complejo es una estructura cilíndrica compuesta por cuatro anillos apilados, cada uno de los cuales contiene múltiples subunidades proteicas; la subunidad β3 reside dentro de los anillos interiores y forma parte integral de la función proteolítica del proteasoma. Los activadores dirigidos a la subunidad β3 pueden potenciar su actividad catalítica nativa, aumentando así la capacidad global del proteasoma para procesar y degradar polipéptidos en péptidos cortos.
La activación de la subunidad β3 del Proteasoma 20S puede producirse a través de diferentes mecanismos bioquímicos. Por ejemplo, se sabe que pequeñas moléculas como Bortezomib se unen de forma reversible al proteasoma y actúan inicialmente como inhibidores. Sin embargo, esta interacción puede conducir a un aumento paradójico de la actividad proteasomal tras una breve exposición, un fenómeno posiblemente debido a la respuesta compensatoria de la célula a la inhibición transitoria. Esta respuesta puede dar lugar a un aumento de la capacidad funcional de la subunidad β3. Otros inhibidores del proteasoma, como el Carfilzomib, que se une de forma irreversible, y el Ixazomib, también pueden inducir un aumento compensatorio similar de las subunidades del proteasoma, incluida la β3, tras la inhibición del proteasoma. Además, agentes como la Epoxomicina, que forma un complejo estable e irreversible con el proteasoma, también pueden desencadenar un aumento de la expresión de las subunidades del proteasoma. Este efecto indica que las células pueden responder al estado funcional alterado del proteasoma aumentando la actividad de los sitios activos restantes, como los de la subunidad β3.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
El MLN2238, también conocido como Ixazomib, es un inhibidor del proteasoma que se dirige preferentemente a la subunidad β5 del proteasoma 20S y la inhibe. Esta inhibición puede estimular una respuesta celular que compense la pérdida de la función proteolítica, que puede incluir la regulación al alza y el aumento de la actividad funcional de la subunidad β3 del Proteasoma 20S. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
El MG-132 es un inhibidor reversible del proteasoma que puede provocar la acumulación de proteínas ubiquitinadas, lo que puede conducir indirectamente a un aumento de la producción del proteasoma, incluido el 20S Proteasoma β3, como respuesta de retroalimentación a la inhibición de la actividad proteasomal. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
La epoxomicina es un inhibidor específico e irreversible del proteasoma, conocido por dirigirse a varias subunidades del complejo proteasoma. La inhibición crónica de la actividad del proteasoma por la Epoxomicina puede dar lugar a adaptaciones celulares que provoquen la regulación al alza de subunidades del proteasoma como el 20S Proteasoma β3, potenciando potencialmente su actividad funcional. | ||||||
Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | $150.00 $210.00 $1899.00 | 39 | |
La auranofina, a través de sus efectos inhibidores sobre el tioredo | ||||||