17β-HSD Inhibidores
Los inhibidores comunes de la 17β-HSD incluyen, entre otros, Trilostano CAS 13647-35-3, Epostano CAS 80471-63-2, Finasterida CAS 98319-26-7, Dutasterida CAS 164656-23-9 y Aminoglutetimida CAS 125-84-8.
Las 17β-hidroxiesteroides deshidrogenasas (17β-HSD) son enzimas que desempeñan un papel crucial en la regulación del metabolismo de los esteroides, en particular en la interconversión de las formas activas e inactivas de los esteroides sexuales, como los estrógenos y los andrógenos. Los inhibidores de las 17β-HSD se dirigen a estas enzimas, modulando el equilibrio entre varias hormonas esteroideas a nivel molecular. Estas enzimas se clasifican en diferentes isoformas, cada una de las cuales cataliza reacciones específicas que implican la hidroxilación y la deshidrogenación en la posición 17β de las moléculas de esteroides. Al influir en los procesos de conversión, los inhibidores de la 17β-HSD pueden modular las concentraciones intracelulares de hormonas esteroideas activas, alterando así las respuestas celulares que dependen de la señalización hormonal. Por ejemplo, los inhibidores de la 17β-HSD podrían actuar sobre la conversión de estrona (E1) en estradiol (E2), biológicamente más activo, o alterar de forma similar el equilibrio entre la testosterona y su derivado menos activo, la androstenediona.La inhibición de la 17β-HSD implica una serie de compuestos químicos, muchos de los cuales muestran selectividad por isoformas específicas de la enzima. Estos inhibidores pueden interactuar directamente con el sitio activo de la enzima, a menudo imitando los sustratos naturales de la enzima, como las moléculas de esteroides. En algunos casos, los inhibidores forman enlaces covalentes o no covalentes con residuos clave de la enzima, impidiendo la correcta unión o conversión del sustrato endógeno. El diseño molecular de los inhibidores de la 17β-HSD suele guiarse por un conocimiento detallado de la estructura de la enzima, incluida la topología del sitio activo y los patrones de reconocimiento del sustrato. Esto permite el diseño racional de moléculas con alta especificidad y potencia en la focalización de isoformas particulares de 17β-HSD, que están implicadas en la regulación de diversos procesos biológicos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trilostane | 13647-35-3 | sc-208469 sc-208469A | 10 mg 100 mg | $224.00 $1193.00 | 2 | |
El trilostano es un inhibidor competitivo de la 3β-hidroxiesteroide deshidrogenasa, que se encuentra aguas arriba de la HSD17B1 en la vía de la esteroidogénesis. Al inhibir esta enzima, el trilostano reduce el conjunto global de esteroides disponibles para su posterior conversión por la HSD17B1, disminuyendo así indirectamente la actividad de la enzima al limitar su disponibilidad de sustrato. | ||||||
Epostane | 80471-63-2 | sc-207627 | 1 mg | $372.00 | 1 | |
El epostano inhibe directamente la HSD17B1 al unirse al sitio activo de la enzima, impidiéndole catalizar la conversión de estrona en estradiol. Esta inhibición es el resultado de la similitud estructural del epostano con los sustratos naturales de la enzima, lo que provoca una inhibición competitiva. | ||||||
Finasteride | 98319-26-7 | sc-203954 | 50 mg | $103.00 | 3 | |
La finasterida es un inhibidor específico de la 5α-reductasa, una enzima implicada en la vía de la esteroidogénesis. Al disminuir la producción de dihidrotestosterona, la finasterida afecta indirectamente a la actividad de la HSD17B1, alterando el equilibrio de esteroides y reduciendo potencialmente la disponibilidad de sustratos para la HSD17B1. | ||||||
Dutasteride | 164656-23-9 | sc-207600 | 10 mg | $167.00 | 2 | |
La dutasterida inhibe ambas isoformas de la 5α-reductasa y, aunque su acción primaria no se ejerce sobre la HSD17B1, la reducción de los niveles de dihidrotestosterona puede provocar una menor disponibilidad de sustrato para la HSD17B1, con lo que disminuye indirectamente su actividad. | ||||||
Aminoglutethimide | 125-84-8 | sc-207280 sc-207280A sc-207280B sc-207280C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $41.00 $143.00 $530.00 $2020.00 | 2 | |
La aminoglutetimida inhibe la enzima P450scc, que es crucial en los primeros pasos de la biosíntesis de esteroides. Esta inhibición conduce a una menor producción de todas las hormonas esteroideas, incluidas las que sirven de sustratos para la HSD17B1, por lo que disminuye indirectamente la actividad de la HSD17B1. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
El ketoconazol es conocido por su amplia inhibición de las enzimas del citocromo P450, que intervienen en la síntesis de esteroides. Al inhibir estas enzimas, el ketoconazol puede disminuir los niveles de sustratos requeridos por la HSD17B1, inhibiendo así indirectamente su actividad. | ||||||
Letrozole | 112809-51-5 | sc-204791 sc-204791A | 25 mg 50 mg | $85.00 $144.00 | 5 | |
Aunque el letrozol suele ser un activador de la HSD17B1 al aumentar los niveles de sustrato androgénico mediante la inhibición de la aromatasa, también puede provocar una reducción de los niveles de estrógeno. Como el estradiol puede aumentar la expresión de la HSD17B1 en algunos tejidos, el efecto neto del letrozol en determinados contextos podría resultar paradójicamente en una disminución de la actividad de la HSD17B1 al disminuir el bucle de retroalimentación positiva proporcionado por el estradiol. | ||||||
2-Methoxyestradiol | 362-07-2 | sc-201371 sc-201371A | 10 mg 50 mg | $70.00 $282.00 | 6 | |
El 2-metoxiestradiol es un metabolito natural del estradiol con menor afinidad por el receptor de estrógenos y puede competir con los sustratos para la HSD17B1, actuando como inhibidor competitivo. Este metabolito puede unirse al sitio activo de la HSD17B1 e impedir que la enzima convierta la estrona en el estradiol más activo. | ||||||
Danazol | 17230-88-5 | sc-203021 sc-203021A | 100 mg 250 mg | $90.00 $233.00 | 3 | |
El danazol es un esteroide sintético que puede regular a la baja la expresión de varias enzimas de la vía de la esteroidogénesis, incluida la HSD17B1. Al alterar la expresión génica, el danazol disminuye indirectamente la actividad de la HSD17B1. | ||||||
Chlormadinone Acetate | 302-22-7 | sc-211070 | 10 mg | $133.00 | ||
El acetato de clormadinona es una progestina sintética que puede actuar como inhibidor de varias enzimas de la vía de la esteroidogénesis, incluida potencialmente la HSD17B1. Al imitar la acción de la progesterona, puede influir en la regulación de las enzimas implicadas en el metabolismo de los esteroides, provocando una disminución de la actividad de la HSD17B1. | ||||||