Date published: 2025-9-13

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WDR17 Inhibitoren

Gängige WDR17 Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, Cyclopamine CAS 4449-51-8, Rapamycin CAS 53123-88-9, Chlorpromazine CAS 50-53-3 und rac Perhexiline Maleate CAS 6724-53-4.

WDR17-Inhibitoren umfassen ein breites Spektrum chemischer Verbindungen, die in verschiedene Signalwege und zelluläre Prozesse eingreifen und letztlich zu einer verminderten funktionellen Aktivität von WDR17 führen. Staurosporin kann durch die nichtselektive Hemmung von Proteinkinasen die Ziliarfunktion, mit der WDR17 in Verbindung steht, stören und dadurch seine Aktivität verringern. In ähnlicher Weise können Cyclopamin als Hemmstoff des Hedgehog-Signalwegs und Rapamycin als Hemmstoff von mTOR zu einer verminderten Zilienfunktion führen, bei der WDR17 eine Rolle spielt, indem sie den Signalweg bzw. die Zilienbildung beeinträchtigen. Chlorpromazin kann durch seine antagonistische Wirkung auf Calmodulin die Kalzium-Signalübertragung beeinträchtigen und damit indirekt die ziliare Funktion von WDR17 beeinflussen. Der Einfluss von Perhexilin auf den Fettsäurestoffwechsel und die Störung des Proteinverkehrs durch Brefeldin A stellen beide eine indirekte Bedrohung für die Rolle von WDR17 bei den ziliaren Vorgängen dar, während die Wirkung von Thapsigargin auf die Kalziumhomöostase die Aktivität des Proteins weiter erschweren kann.

Die Integrität der ziliaren Strukturen, die für die Funktion von WDR17 wesentlich ist, kann durch Verbindungen wie Nocodazol und Colchicin beeinträchtigt werden, die auf die Mikrotubuli-Polymerisation abzielen, was zu einer potenziellen Verringerung der WDR17-Aktivität führt. Lithiumchlorid kann durch die Hemmung von GSK-3 und die damit einhergehende Modulation der Wnt-Signalübertragung die funktionelle Beteiligung von WDR17 an den ziliaren Prozessen beeinträchtigen. Der Cholesterin-Transport-Inhibitor U 18666A kann die Lipid-Raft-Dynamik verändern, die für die korrekte ziliare Signalübertragung unter Beteiligung von WDR17 entscheidend ist, und damit die Aktivität des Proteins verringern. Schließlich beeinflusst Zoledronsäure durch die Hemmung der Farnesylpyrophosphat-Synthase die Prenylierung und Lokalisierung von Proteinen, was zu einer verminderten Funktionalität von WDR17 innerhalb der ziliären Strukturen führen kann. Diese Inhibitoren tragen durch ihre gezielten Wirkungen auf zelluläre Strukturen und Signalwege gemeinsam zur Verringerung der funktionellen Aktivität von WDR17 bei, ohne dessen Expressionsniveau oder direkte Aktivierung zu beeinträchtigen.

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