VN1R2 Aktivatoren

Gängige VN1R2 Activators sind unter underem Cadaverine CAS 462-94-2, Spermine CAS 71-44-3, Spermidine CAS 124-20-9 und Histamine, free base CAS 51-45-6.

Zu den VN1R2 gehören eine Reihe von biogenen Aminen und verwandten Verbindungen, die in der Lage sind, an diesen G-Protein-gekoppelten Rezeptor (GPCR) zu binden und ihn zu aktivieren. Homopiperazin, ein Ligand für GPCRs, kann VN1R2 stimulieren, indem es die G-Protein-Signalübertragung und die Kalziummobilisierung innerhalb der Zelle fördert. In ähnlicher Weise kann Piperazin an Geruchsrezeptoren binden, die eine strukturelle Affinität mit VN1R2 teilen, was möglicherweise zu dessen Aktivierung und anschließenden intrazellulären Signalereignissen führt. Die Polyamine Kadaverin und Putrescin sind durch ihre Wechselwirkungen mit polyaminempfindlichen GPCRs ebenfalls in der Lage, VN1R2 zu aktivieren, was darauf hindeutet, dass ihre Bindung eine Konformationsänderung des Rezeptors bewirkt, die nachgeschaltete Signalwege auslöst.

Die Polyamine Spermin und Spermidin können VN1R2 aktivieren, indem sie als natürliche Agonisten für verwandte GPCRs wirken und dadurch G-Protein-vermittelte Signalkaskaden in Gang setzen. Histamin, das an eine Familie von Histamin-GPCRs bindet, kann ebenfalls VN1R2 aktivieren, wahrscheinlich über ähnliche G-Protein-abhängige Wege. Tyramin und Phenethylamin können aufgrund ihrer Rolle als Liganden für bestimmte GPCRs VN1R2 aktivieren, was zu intrazellulären Signalereignissen führt. Es wird angenommen, dass Isoamylamin und Cyclohexylamin, die beide GPCRs aktivieren können, VN1R2 durch Liganden-Rezeptor-Wechselwirkungen aktivieren, die die G-Protein-Signalübertragung fördern. Schließlich kann Tryptamin, ein strukturelles Analogon von Serotonin, das Serotoninrezeptoren aktiviert, auch VN1R2 aktivieren, möglicherweise über einen ähnlichen Bindungsmechanismus, der zur Aktivierung intrazellulärer Signalwege führt. Durch die Bindung dieser chemischen Aktivatoren ist VN1R2 an einer Vielzahl von zellulären Reaktionen beteiligt, was die Vielseitigkeit der Liganden-Rezeptor-Interaktionen innerhalb des olfaktorischen Systems unterstreicht.