Vmn1r135 Aktivatoren

Gängige Vmn1r135 Activators sind unter underem 2-Heptanone CAS 110-43-0, Isopentyl acetate CAS 123-92-123-92-2, Cadaverine CAS 462-94-2, Piperine CAS 94-62-2 und beta-Ionone CAS 14901-07-6.

Aktivatoren des Vomeronasal-1-Rezeptors 135 sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die mit Vmn1r135 interagieren und dessen Aktivität verstärken. Zu diesen Aktivatoren gehören Ketone wie 2-Heptanon und Cyclotetradecanon, die direkt an die Ligandenbindungsstelle von Vmn1r135 binden und eine strukturelle Veränderung bewirken, die zur Aktivierung des assoziierten G-Proteins führt. Diese Aktivierung katalysiert eine Signalkaskade, die zu einer Verstärkung der intrazellulären Kalzium-Signalisierung führt, einem entscheidenden Schritt bei der funktionellen Aktivierung von Vmn1r135. Biogene Amine wie Putrescin und Cadaverin dienen auch als direkte Aktivatoren, indem sie an Vmn1r135 binden, was wiederum den G-Protein-vermittelten Signalweg stimuliert, der zur Freisetzung intrazellulärer Kalziumspeicher führt und die Signalfähigkeiten des Rezeptors weiter verstärkt.

Darüber hinaus wirken Verbindungen wie Isoamylacetat und Beta-Ionon als Liganden, die die Interaktion mit den Geruchsrezeptoren innerhalb des vomeronasalen Systems, einschließlich Vmn1r135, erleichtern. Die Bindung dieser Liganden an Vmn1r135 löst einen G-Protein-vermittelten Signaltransduktionsweg aus, der zu einem Anstieg des intrazellulären Kalziumspiegels führt, einem Schlüsselschritt bei der Aktivierung der Signalfunktion des Rezeptors. Piperin erhöht die Verfügbarkeit und die Effizienz der Bindung dieser Liganden an Vmn1r135 und steigert damit indirekt die funktionelle Aktivität des Rezeptors. Darüber hinaus wurde festgestellt, dass sulfatierte Steroide, Androstenon, Androstadienon und Estratetraenol, die zur Familie der Steroide gehören, als Agonisten für Vmn1r135 wirken. Ihre Bindung an die Rezeptorstelle löst eine Konformationsänderung aus, die zu einer Aktivierung des G-Proteins und einem anschließenden Anstieg des intrazellulären Kalziumspiegels führt, was schließlich eine Funktionssteigerung des Rezeptors zur Folge hat. Bourgeonal, eine synthetische Duftstoffverbindung, bindet ebenfalls an Vmn1r135 und löst eine ähnliche G-Protein-gekoppelte Reaktion aus, die die Aktivierung des Rezeptors erleichtert.