V1RE3 Aktivatoren

Gängige V1RE3 Activators sind unter underem Calcium CAS 7440-70-2, Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, PMA CAS 16561-29-8 und Bradykinin CAS 58-82-2.

Zu den chemischen Aktivatoren von V1RE3 gehört eine Reihe von Verbindungen, die intrazelluläre Signalkaskaden in Gang setzen, die zu einer funktionellen Aktivierung dieses Proteins führen. Kalziumionen beispielsweise dringen in die Zelle ein und induzieren Konformationsänderungen in V1RE3 durch direkte Bindung, was ein gängiger Mechanismus für die ionenvermittelte Proteinaktivierung ist. Forskolin führt durch die Aktivierung der Adenylatzyklase zu einem Anstieg des zyklischen AMP-Spiegels (cAMP) in der Zelle. Dieser Anstieg von cAMP kann wiederum V1RE3 über die Proteinkinase A (PKA) aktivieren, die bekanntlich verschiedene Proteine phosphoryliert und reguliert. In ähnlicher Weise hemmt IBMX Phosphodiesterasen und verhindert so den Abbau von cAMP und sorgt für einen anhaltenden cAMP-Spiegel, was die Aktivierung von V1RE3 durch fortgesetzte PKA-Signalisierung erleichtert.

Andere Aktivatoren wirken über G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (GPCR), die bei der V1RE3-Aktivierung zusammenlaufen. So aktiviert PMA beispielsweise die Proteinkinase C (PKC), die Zielproteine wie V1RE3 phosphorylieren kann, um deren Aktivität zu modulieren. Bradykinin kann durch Bindung an seinen spezifischen Rezeptor Phospholipase C (PLC) aktivieren und Inositoltriphosphat (IP3) und Diacylglycerin (DAG) erzeugen, was zur Aktivierung von V1RE3 führt. Histamin, Acetylcholin, Glutamat, Dopamin, Serotonin, Noradrenalin und Epinephrin funktionieren alle über ihre jeweiligen Rezeptoren, die mit verschiedenen intrazellulären Signalwegen verbunden sind, wie dem PLC-Weg, dem PKA-Weg oder direkt über rezeptorgesteuerte Ionenkanäle, die alle zur Aktivierung von V1RE3 führen können. Es ist bekannt, dass diese Neurotransmitter und Hormone spezifische Rezeptoren aktivieren, die sekundäre Botenstoffsysteme einschalten und eine Reihe von nachgeschalteten Zielen, darunter V1RE3, beeinflussen.