V1RA Aktivatoren
Gängige V1RA Activators sind unter underem Arginine vasopressin CAS 113-79-1, L-Phenylalanine CAS 63-91-2, Hyaluronic acid CAS 9004-61-9, Guanosine 5'-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt CAS 94825-44-2 und A23187 CAS 52665-69-7.
V1RA-Aktivatoren sind eine Auswahl chemischer Verbindungen, die entweder direkt an den V1RA-Rezeptor binden und ihn aktivieren oder indirekt seine Signalwege verstärken. Arginin-Vasopressin, der natürliche Ligand für V1RA, bindet an den Rezeptor und löst eine durch das Gq-Protein vermittelte Signaltransduktion aus, die zu erhöhten intrazellulären Kalziumspiegeln führt, die für die vasopressorischen und antidiuretischen Funktionen des Rezeptors wesentlich sind. In ähnlicher Weise wirkt L-Phenylalanin als allosterischer Verstärker, der die Ligandenaffinität von V1RA erhöht, während DDAVP, ein synthetisches Vasopressin-Analogon, mit größerer Persistenz bindet, was zu einer verlängerten Aktivierung von V1RA führt. GTPγS und das Kalzium-Ionophor A23187 potenzieren die Aktivität des Rezeptors indirekt durch anhaltende G-Protein-Signalisierung bzw. durch Erhöhung des intrazellulären Kalziums. PIP2 ist dem Signalweg des Rezeptors inhärent, und seine Hydrolyse ist ein entscheidender Schritt in der durch die V1RA-Aktivierung ausgelösten Signalkaskade.
Darüber hinaus tragen Verbindungen wie Angiotensin II und Isoproterenol indirekt zur Aktivierung von V1RA bei, indem sie die Freisetzung von endogenem Arginin-Vasopressin stimulieren. Hyaluronsäure kann die extrazelluläre Umgebung modulieren, um die Reaktionsfähigkeit von V1RA auf seinen Liganden zu verbessern. Forskolin erhöht den cAMP-Spiegel, was den Signalweg von V1RA indirekt beeinflussen kann, und Cholera-Toxin aktiviert dauerhaft das Gs-Protein, wodurch der Rezeptor möglicherweise für sein natürliches Hormon sensibilisiert wird. PMA spielt über die Aktivierung der Proteinkinase C eine Rolle bei der Phosphorylierung nachgeschalteter Zielmoleküle, die die V1RA-Signalübertragung modulieren und die Funktionsfähigkeit des Rezeptors verbessern können. Zusammengenommen setzen diese V1RA-Aktivatoren eine Vielzahl von molekularen Mechanismen ein, die die Fähigkeit des Rezeptors, seine physiologischen Wirkungen zu vermitteln, auf komplizierte Weise erhöhen, ohne seine Expressionswerte direkt zu steigern.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Arginine vasopressin | 113-79-1 | sc-507381 | 100 mg | $810.00 | ||
Dieses Peptidhormon bindet an V1RA, seinen primären Rezeptor, und aktiviert den Gq-Proteinweg. Dies führt zu einem Anstieg der intrazellulären Calciumspiegel, was die V1RA-vermittelte Vasokonstriktion und Wasserrückresorption in den Nieren verstärkt. | ||||||
L-Phenylalanine | 63-91-2 | sc-394058 sc-394058A sc-394058B | 100 g 500 g 1 kg | $112.00 $457.00 $679.00 | 1 | |
Es dient als allosterischer Modulator, der die Affinität von V1RA für seinen natürlichen Liganden, Arginin-Vasopressin, erhöhen kann, was zu einer verstärkten Aktivierung des Rezeptors und der nachgeschalteten Signalkaskade führt. | ||||||
Hyaluronic acid | 9004-61-9 | sc-337865 | 10 mg | $204.00 | ||
Kann die Aktivität von V1RA indirekt verstärken, indem es die Wechselwirkungen mit der extrazellulären Matrix moduliert, was die Konformation des Rezeptors beeinflussen und seine Reaktionsfähigkeit auf seinen Liganden erhöhen könnte. | ||||||
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $456.00 | ||
Ein nicht hydrolysierbares GTP-Analogon, das an V1RA gekoppelte G-Proteine irreversibel aktivieren kann, was zu einer verlängerten Signalübertragung durch den Rezeptor führt. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
Erleichtert den Anstieg des intrazellulären Kalziums, das Teil des durch V1RA aktivierten Signalwegs ist, und potenziert so indirekt die Aktivität des Rezeptors. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Erhöht den intrazellulären cAMP-Spiegel, was die V1RA-Signalisierung indirekt unterstützen kann, indem es das Gleichgewicht zwischen cAMP- und Kalzium-vermittelten Signalwegen moduliert. | ||||||
Desmopressin | 16679-58-6 | sc-391126 | 1 mg | $135.00 | ||
Ein synthetisches Analogon von Arginin-Vasopressin, das eine längere Wirkdauer hat und an V1RA binden kann, wodurch die damit verbundenen Signalwege aktiviert werden, was zu verstärkten physiologischen Reaktionen führt. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Aktiviert die Proteinkinase C (PKC), die Substrate phosphorylieren kann, die die Sensibilisierung des V1RA-Rezeptors und die Signalübertragung regulieren. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Ein beta-adrenerger Agonist, der zur Freisetzung von endogenem Arginin-Vasopressin führen kann und dadurch indirekt die V1RA-Aktivierung verstärkt. | ||||||