USP36 Aktivatoren

Gängige USP36 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, BAY 60-6583 CAS 910487-58-0, A23187 CAS 52665-69-7 und Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5.

USP36-Aktivatoren sind eine Klasse von Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von USP36 durch direkte oder indirekte Wechselwirkungen verstärken. Forskolin, IBMX, BAY 60-6583, Anandamid, Dibutyryl cAMP und Prostaglandin E2 beispielsweise wirken alle über den cAMP-PKA-Weg. Sie erhöhen den intrazellulären cAMP-Spiegel, was zur Aktivierung von PKA führt. PKA phosphoryliert dann Proteine in den mit USP36 zusammenhängenden Stoffwechselwegen, wodurch die funktionelle Aktivität des Proteins erhöht wird. Andere Aktivatoren wie A23187 und Thapsigargin wirken durch eine Erhöhung des intrazellulären Kalziumspiegels, wodurch kalziumabhängige Kinasen aktiviert werden können, die Proteine in USP36-bezogenen Signalwegen phosphorylieren.

Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) und Chelerythrinchlorid wirken über den Proteinkinase C (PKC)-Stoffwechselweg und verändern den Phosphorylierungszustand von Proteinen, die mit USP36 (Fortsetzung von oben) in Verbindung stehen, und beeinflussen so dessen Aktivität. Obwohl beide Verbindungen gegensätzliche Wirkungen auf PKC haben, können sie die Aktivität von USP36 durch ihren Einfluss auf den Phosphorylierungszustand von Proteinen innerhalb desselben Weges beeinflussen. Genistein verhindert die Dephosphorylierung von Proteinen in den Stoffwechselwegen, in denen USP36 aktiv ist, und steigert dadurch seine Aktivität. L-NAME schließlich erhöht die PKA-Aktivierung und steigert die Phosphorylierung von Proteinen in den mit USP36 in Verbindung stehenden Stoffwechselwegen, indem es den Stickoxidspiegel senkt, ein Molekül, das bekanntermaßen PKA hemmt.