TSR-1 Inhibitoren

Gängige TSR-1 Inhibitors sind unter underem Haloperidol CAS 52-86-8, Wortmannin CAS 19545-26-7, Rapamycin CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6 und PD 98059 CAS 167869-21-8.

Chemische Inhibitoren von TSR-1 umfassen eine Vielzahl von Verbindungen, die verschiedene Signalwege beeinflussen können, die für die TSR-1-Aktivität wesentlich sind. Haloperidol, das auf G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (GPCRs) abzielt, hemmt nachgeschaltete Signalwege, die möglicherweise für die regulatorischen Wechselwirkungen von TSR-1 wichtig sind. In ähnlicher Weise sind sowohl Wortmannin als auch LY294002 Inhibitoren von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K), was zu einer Unterbrechung des PI3K/AKT-Signalwegs führt, der wahrscheinlich für die Funktion von TSR-1 entscheidend ist. Rapamycin, ein Inhibitor der mTOR-Kinase, kann auch die Aktivität von Proteinen verringern, die dem PI3K/AKT/mTOR-Signalweg nachgeschaltet sind und für die Aktivität von TSR-1 notwendig sein könnten.

Darüber hinaus ist der MEK/ERK-Stoffwechselweg ein weiteres Ziel für die Regulierung der TSR-1-Aktivität, wobei PD98059 und U0126 als Inhibitoren verschiedener Komponenten dieses Stoffwechselwegs wirken und möglicherweise die Aktivität von Proteinen verringern, die stromabwärts wirken. SB203580, das auf die p38 MAP-Kinase abzielt, und SP600125, ein Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK), können in die Signalwege der Stressreaktion bzw. der Apoptose eingreifen. Dieser Eingriff kann Prozesse stören, die zur Aktivität von TSR-1 beitragen. Die Hemmung der Rho-assoziierten Proteinkinase (ROCK) durch Y-27632 kann die Zellmotilität und die strukturbezogene Signalübertragung beeinträchtigen, die möglicherweise an der TSR-1-Regulierung beteiligt sind. Darüber hinaus können Go6983 und GF109203X, beides Inhibitoren der Proteinkinase C (PKC), PKC-vermittelte Signalwege unterbrechen, die für die TSR-1-Funktion entscheidend sein könnten. Schließlich kann PP2, ein Inhibitor von Kinasen der Src-Familie, Signalwege für Zellwachstum und -differenzierung beeinflussen, die für die Funktion von TSR-1 wichtig sind.